Антиаритмические средства

При одновременном  применении метопролола с блокаторами  кальциевых каналов, сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады. Метопролол усиливает  действие гипогликемических препаратов. Индометацин и другие НПВС, а также  эстрогены уменьшают гипотензивное  действие метопролола. 

Введение средств  для ингаляционного наркоза на фоне применения метопролола повышает риск угнетения функции миокарда и  развития артериальной гипотензии. 

Рифампицин снижает  концентрацию метопролола в крови. Уровень метопролола в плазме крови повышается при одновременном  приеме гидралазинов, пероральных противозачаточных  средств, ранитидина, циметидина. 

METIPRANOLOL (МЕТИПРАНОЛОЛ) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Неселективный β-адреноблокатор без ISA. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и  потребность миокарда в кислороде, уменьшает минутный объем сердца и АД. Снижает возбудимость и эктопическую активность клеток миокарда. 

ПОКАЗАНИЯ 

Профилактика стенокардии, вторичная профилактика инфаркта миокарда, наджелудочковые и желудочковые аритмии, артериальная гипертензия, гиперкинетический  кардиальный синдром, идиопатическая гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, НЦД. В психиатрии и неврологии: состояния  тревоги, нейропсихогенная тахикардия (в составе комбинированной терапии); тремор, возникающий на фоне приема препаратов лития. 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ 

Дозы подбирают  индивидуально, в зависимости от чувствительности пациента к метипранололу  и характера заболевания. Начальная  доза составляет 10 мг, затем дозу можно  постепенно увеличивать, прибавляя  по 10 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточные дозы составляют: при  стенокардии – 80 мг (до 120 мг); при  артериальной гипертензии – 40-80 мг; при НЦД – 10-30 мг; при треморе, вызванном препаратами лития  до 30 мг. Частота 2-3 раза/сут до или  во время еды. При артериальной гипертензии  можно применять 1 раз/сут утром. 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Возможны брадикардия, артериальная гипотензия, феномен Рейно, бронхоспазм; тошнота, рвота,  диарея, сухость во рту, утомляемость, головокружение, кожная сыпь; редко – нарушения  кроветворения. 

При длительной терапии  у предрасположенных пациентов  возможно развитие симптомов сердечной  недостаточности, депрессии, галлюцинаций, наблюдаются также расстройства сна, нарушения зрения, мышечные судороги, симптомокомплекс, включающий кератоконъюнктивит, иридоциклит, кожную сыпь. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Брадикардия, AV блокада II и III, СССУ, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, хроническая  сердечная недостаточность IIБ-III стадий, бронхиальная астма и другие заболевания  с бронхообструктивным синдромом, гипогликемия, метаболический ацидоз, нарушения периферического артериального  кровообращения беременность, лактация. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ 

С осторожностью  применяют у пациентов с сахарным диабетом. В процессе лечения необходим  контроль ЧСС. Значения ЧСС в покое  должны составлять 50-60 уд./мин и не снижаться менее 45-50 уд./мин. 

Лечение следует  прекращать постепенно во избежание  развития синдрома отмены.  

Во время лечения  метипранололом не следует употреблять  алкоголь. 

При необходимости  проведения наркоза у пациентов, которые получают метипранолол, следует  применять средства для наркоза  с минимальным отрицательным  инотропным эффектом. Метипранолол не следует применять одновременно с ингибиторами МАО, галогенсодержащими средствами для наркоза, аймалином, хинидином, верапамилом, клонидином. 

NADOLOL (НАДОЛОЛ) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Неселективный β-адреноблокатор пролонгированного действия. Вызывает антиангинальный, гипотензивный и  антиаритмический эффекты. Уменьшает  автоматизм синусового узла, урежает  ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает  сократимость миокарда, снижает потребность  миокарда в кислороде, понижает АД. 

ПОКАЗАНИЯ 

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии  напряжения, синусовая тахикардия (в  т.ч. при гипертиреозе). 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ 

При стенокардии  начальная доза составляет 40 мг 1 раз/сут, далее дозу постепенно увеличивают. Средняя суточная доза – 120-160 мг; максимальная суточная доза – 240 мг. 

При артериальной гипертензии  начальная доза составляет 80 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают; средняя суточная доза – 160 мг. 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Возможны брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость, утомляемость, головокружение; редко – головная боль, нарушения  сна, кошмарные сновидения, астения, снижение скорости психомоторных реакций, парестезии и похолодание конечностей, половая дисфункция, тошнота, сухость  во рту, диарея, запор, кожные аллергические  реакции, гипогликемия; в единичных  случаях – кожные высыпания, синдром  сухих глаз. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада,  брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая  сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность,  вазомоторный ринит, болезнь Рейно  и другие облитерирующие заболевания  сосудов, выраженные нарушения функции печени и/или почек, метаболический ацидоз, сахарный диабет лабильного течения; беременность, лактация. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ 

С осторожностью  применяют у пациентов с заболеваниями  печени, почек, с сахарным диабетом. 

Надолол повышает уровень  триглицеридов в плазме крови. 

У пациентов с  феохромоцитомой надолол применяют  только после предварительного лечения  α-адреноблокаторами. 

Отмену надолола после продолжительного курса лечения  необходимо проводить постепенно (в  течение минимум 2 недель), под наблюдением  врача. За несколько дней до проведения хирургических операций под общей  анестезией надолол необходимо отменить. 

С осторожностью  применяют надолол одновременно с психотропными средствами, в  т.ч. с ингибиторами МАО при их курсовом применении более 2 недель. 

OXPRENOLOL (ОКСПРЕНОЛОЛ) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Неселективный β-адреноблокатор с ISA. Оказывает антиангинальное, гипотензивное  и антиаритмическое действие. Уменьшает  автоматизм синусового узла, замедляет AV проводимость; не оказывает существенного  влияния на ЧСС и сократимость миокарда в покое, урежает ЧСС  при физических и эмоциональных  нагрузках. 

ПОКАЗАНИЯ 

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, вторичная профилактика инфаркта миокарда, экстрасистолия, гиперкинетический  кардиальный синдром. 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ 

Устанавливают индивидуально. Суточная доза может варьировать  от 40 мг до 480 мг, частота приема – 1-2 раза/сут. 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Возможны бронхоспазм, брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, спазмы периферических сосудов, похолодание  конечностей, головокружение, слабость, быстрая утомляемость при физическом напряжении, нарушения сна; редко  – аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), покраснение кожных покровов, желудочно-кишечные расстройства. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

AV блокада II, III степени,  синоатриальная блокада, выраженная  брадикардия, СССУ, артериальная  гипотензия, хроническая сердечная  недостаточность и IIБ-III стадии, острая  сердечная недостаточность, бронхиальная  астма, кетоацидоз. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ 

С осторожностью  применяют у больных с нарушениями  функции печени, почек, сахарным диабетом (особенно при одновременном назначении инсулина или пероральных гипогликемических  препаратов), с метаболическим ацидозом, болезнью Рейно и другими облитерирующими  заболеваниями сосудов. 

Отменить окспренолол  следует постепенно, снижая дозу в  течение 7-10 дней. Перед хирургическим  вмешательством его постепенная  отмена должна быть завершена, по меньшей  мере, за 48 ч до операции. В случае, если больной принимал окспренолол  перед операцией, следует применять  средства дня наркоза с минимальным  отрицательным инотропным действием. 

Применять при беременности, во время родов и в период лактации только с учетом возможных проявлений β-адреноблокирующего действия у плода, новорожденного и грудного ребенка. 

PENBUTOLOL (ПЕНБУТОЛОЛ) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Неселективньий β-адреноблокатор пролонгированного действия. Вызывает антиангинальный, гипотензивный и  антиаритмический эффекты. Обладает умеренно выраженной симпатомиметической активностью, в связи с чем препарат мало уменьшает ЧСС и сократимость миокарда в покое, снижая ЧСС при  физической и эмоциональной нагрузках. Снижает активность ренина в крови. 

ПОКАЗАНИЯ 

Артериальная гипертензия  легкого и среднетяжелого течения, профилактика приступов стенокардии, вторичная профилактика инфаркта миокарда, синусовая суправентрикулярная  пароксизмальная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный  синдром. 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ 

Принимают внутрь в  дозе 40 мг 1 раз/сут, утром. При необходимости  доза может быть повышена до 80 мг/сут. 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Возможны брадикардия, артериальная гипотензия, усиление нарушений  периферического кровообращения, бронхоспазм, тошнота, рвота, диарея, головная боль; редко – нарушения проводимости миокарда, усиление проявлений сердечной  недостаточности, кожные аллергические  реакции; в отдельных случаях  – головокружение. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность в  фазе декомпенсации, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, AV блокада II и III степени, обструктивные заболевания  дыхательных путей, беременность. 

ОСОВЫЕ УКАЗАНИЯ 

С осторожностью  следует применять у пациентов  с нарушениями функции печени, метаболическим ацидозом, болезнью Рейно  и облитерирующими заболеваниями  артерий. При лечении пациентов, получающих гипогликемические препараты, необходимо учитывать, что пенбутолол может скрывать симптомы гипогликемии. 

При длительном применении пенбутолола возможно повышение  уровня триглицеридов в плазме крови. 

При необходимости  применения в период лактации следует  учитывать, что пенбутолол выделяется с грудным молоком. 

PINDOLOL (ПИНДОЛОЛ) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Неселективный β-адреноблокатор с ISA обладает слабой мембраностабилизирующей  активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиритмическое  действие. 

При повышенной симпатической  активности уменьшает ЧСС, силу сердечных  сокращений, сердечный выброс, что  приводит к уменьшению потребности  миокарда в кислороде. 

У пациентов с  артериальной гипертензией при приеме однократной дозы уменьшает АД, ЧСС  сердечный выброс, но при курсовом применении сердечный выброс возвращается к исходному уровню, при этом ОПСС уменьшается; АД остается на более низком уровне. Активность ренина плазмы уменьшается  и при приеме однократной дозы при курсовом применении. 

ФАРМАКОКИНЕТИКА 

После приема внутрь пиндолол почти полностью абсорбируется  из ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается  через 1-2 ч. 

Связывание с белками  плазмы составляет 40-60%. Умеренно растворим  в жирах.