Антиаритмические средства

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Выраженная атриовентрикулярная  блокада, блокада пучка Гиса, выраженная недостаточность сердца, кардиогенный шок, острый период инфаркта миокарда, беременность и период кормления  грудью. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ 

Не следует вводить  растворы боннекора больным бронхиальной астмой (в связи с содержанием  в ампулах в качестве стабилизатора  натрия бисульфата). Не следует назначать  боннекор одновременио с сердечными гликозидами. Осторожность надо соблюдать  при нарушениях функции печени. Внутривенные вливания должны проводиться только в условиях стационара под электрокардиографическим контролем. 

DISOPYRAMIDE (ДИЗОПИРАМИД) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Антиаритмическое  средство IА класса. Оказывает мембраностабилизирующее  действие, является блокатором натриевых  каналов, увеличивает эффективный  рефрактерный период и продолжительность  потенциала действия в предсердиях  и желудочках. Уменьшает сократимость и возбудимость миокарда, замедляет AV проводимость, подавляет автоматизм синусового узла. Обладает антихолинергическим  действием. 

ПОКАЗАНИЯ 

Лечение и профилактика наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмальных нарушениях ритма (наджелудочковая тахикардия, в частности, при синдроме WPW; желудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий); поддержание синусового ритма после медикаментозной  или электрической кардиоверсии; профилактика аритмий при проведении катетеризации коронарных артерий. 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ 

Для приёма внутрь первая («нагрузочная») доза составляет 300 мг; в дальнейшем – по 100-300 мг 3-4 раза/сут. В случае стойкого антиаритмического  эффекта дозу дизопирамида постепенно уменьшают до минимальной эффективной  поддерживающей дозы, которая обычно составляет по 100 мг 3 раза/сут. При нарушении  функции почек «нагрузочная»  доза не должна превышать 200 мг; для  поддерживающей терапии – по 100 мг 1-2 раза/сут. 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Сухость во рту, нарушение  аккомодации, затруднение мочеиспускания; возможны также артериальная гипотензия, задержка мочи, тошнота, рвота, запор. В  редких случаях отмечаются головная боль, спутанность сознания, бессонница, внутрипеченочный холестаз, периферическая невропатия, экзема, фотосенсибилизация. При длительном применении отмечены случаи импотенции, гипергликемии. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

AV блокада II и III степени, кардиогенный шок, тяжелые  формы хронической сердечной  недостаточности, закрытоугольная  глаукома, гиперплазия предстательной  железы, повышенная чувствительность  к дизопирамиду. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ 

С осторожностью  применяют дизопирамид у больных  с СССУ, с нарушениями функции  почек и/или печени; в случаях  предшествовавшего лечения препаратами, вызывающими урежение ЧСС и замедление AV проводимости. 

PRAJMALIUM BITARTRATE (ПРАЙМАЛИЙ  БИТАРТРАТ) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Антиаритмический  препарат IА класса. Блокирует натриевые  каналы мембран кардиомиоцитов, тормозит быстрый натриевый ток. Увеличивает  продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период во всех отделах сердца. Вызывает уменьшение возбудимости миокарда, замедление AV и  внутрижелудочковой проводимости, подавление автоматизма. Несколько уменьшает сократимость миокарда. Может вызвать снижение АД. Обладает некоторой местноанестезирующей, холиноблокирующей активностью. 

ПОКАЗАНИЯ 

Желудочковая экстрасистолия, в т.ч. экстрасистолия в острой фазе инфаркта миокарда и в фазе реабилитации после него. Наджелудочковая экстрасистолия. Парасистолия. Лечение и профилактика пароксизмальных наджелудочковых  тахикардий, в т.ч. при синдромах WPW и LGL. Профилактика аритмий при  инвазивных методах обследования, а  также при электроимпульсной  терапии. 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ 

Принимают внутрь. Начальная  доза – по 20 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней. При поддерживающей терапии  по 10 мг 2-4 раза/сут. Как профилактическое средство по 20 мг утром и вечером. Не рекомендуется амбулаторным больным  превышать суточную дозу 100 мг, стационарным больным – 120 мг. 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Возможна головная боль, редко – тошнота, отсутствие аппетита, запор, диплопия, «пелена» перед  глазами, развитие внутрипеченочного  холестаза. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

AV блокада I, II и  III степени, внутрипредсердная и  внутрижелудочковая блокады, выраженная  синусовая брадикардия, СССУ, артериальная  гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые  формы хронической сердечной  недостаточности, I триместр беременности, повышенная чувствительность к  праймалию битартрату. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ 

Для лечения различных  аритмий, связанных с гликозидной  интоксикацией, применяют при условии  отсутствия брадикардии и AV блокады. У пациентов с исходными симптомами хронической сердечной недостаточности может потребоваться назначение сердечных гликозидов, как до начала, так и во время лечения праймалием битартратом. При увеличении продолжительности интервала РQ и/или QRS комплекса, а также при появлении выраженной брадикардии необходимо снизить дозу (у больных с массой тела менее 50 кг необходимо снизить дозу из расчета 1 мг/кг). После уменьшения дозы возникшие побочные эффекты, как правило, обратимы. 

Лечение следует  немедленно прекратить, если на 2-4-й  неделе повышается температура тела, появляются зуд, желтушное окрашивание  склер, потемнение ночи, светлый кал. Повышение температуры может  возникать за несколько дней до проявления других симптомов. 

С осторожностью  применяют у пациентов с нарушениями  функции печени и выраженными  нарушениями функции почек, при  анемии, гиперкалиемии, а также в  случаях предшествовавшего лечения  препаратами, вызывающими урежение ЧСС и замедление AV проводимости. 

Применение во I и II триместрах беременности возможно лишь в том случае, когда ожидаемый  терапевтический эффект превышает  возможное отрицательное действие на плод. 

PROCAINAMIDE (ПРОКАИНАМИД) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Антиаритмическое  средство класса IА, обладает мембраностабилизирующей  активностью. Понижает возбудимость, проводимость и автоматизм сердечной мышцы, подавляет  образование импульсов в эктопических очагах, обладает местноанестезирующим действием. Несколько понижает сократимость миокарда и АД. 

ФАРМАКОКИНЕТИКА 

При приеме внутрь и  в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного  метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при  быстром ацетилировании или нарушении  функции почек превращению подвергается 40% дозы. 

Т1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции  почек – 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида – около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической  сердечной недостаточности метаболит  быстро накапливается в крови  до токсических концентраций, при  этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах. 

ПОКАЗАНИЯ 

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии  или трепетания предсердий. 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ 

Индивидуальный. При  приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости  и с учетом переносимости –  по 250-500 мг каждые 3-б ч. 

При в/м введении – по 50 мг/кг/сут в разделенных  дозах каждые 3-6 ч. 

При в/в струйном введении разовая доза – 100 мг, при  необходимости возможны повторные  введения до прекращения аритмии. При  в/в инфузии доза составляет 500-600 мг. 

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях  суммарная доза – 1 г. 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении возможны коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия. 

Со стороны пищеварительной  системы: возможны тошнота, рвота, горечь во рту. 

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, расстройства сна, спутанность сознания. 

Со стороны системы  кроветворения: возможны гемолитическая анемия (необычная усталость или  слабость), лейкопения, тромбоцитопения. 

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Артериальная гипотензия, синоатриальная и AV блокады I и II степени, внутрижелудочковые блокады, хроническая  сердечная недостаточность, кардиогенный шок; выраженная почечная недостаточность; аритмии, связанные с гликозидной  интоксикацией; повышенная чувствительность к прокаинамиду. 

БЕРЕМЕННОСТЬ И  ЛАКТАЦИЯ 

При необходимости  применения прокаинамида при беременности и в период лактации следует учитывать, что активное вещество проникает  через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том  случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный  риск для плода или младенца. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ 

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой  осторожностью применять при  инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять  не рекомендуется. 

Прокаинамид в форме  таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС. 

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ 

При одновременном  применении прокаинамида с другими  антиаритмическими препаратами  возможно аддитивное действие на сердце. Прокаинамид усиливает гипотензивное  действие антигипертензивных препаратов. Прокаинамид усиливает холинонегативное действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, усиливает действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с прокаинамидом препаратов, вызывающих угнетение костного мозга, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении. 

QUINIDINE (ХИНИДИН) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Антиаритмическое  средство класса IA. Подавляя транспорт  ионов натрия через быстрые натриевые  каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает продолжительность  потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Снижает  возбудимость миокарда, автоматизм и  проводимость в предсердиях, AV узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает ваголитическое действие, понижает сократительную активность миокарда, может вызвать понижение АД. 

ФАРМАКОКИНЕТИКА 

При приеме внутрь в  виде хинидина сульфата Сmax активного  вещества в плазме достигается через 1-1.5 ч, в виде хинидина глюконата  – через 3-4 ч. 

Связывание с белками  – 70-80%. Метаболизируется в печени. Некоторые  метаболиты обладают кардиотонической активностью. Т1/2 – около 6 ч. 

Выводится почками, на 10-50% в неизмененном виде. Выведение  усиливается при кислой реакции  мочи и уменьшается при щелочной реакции. 

ПОКАЗАНИЯ 

Профилактика рецидивов  фибрилляции предсердий, пароксизмальная  наджелудочковая и желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия. 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ 

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь начальная доза – 200-600 мг/сут, частота приема зависит  от показаний и схемы лечения. При в/м введении рекомендуется  начальная пробная доза 95 мг для  исключения проявлений идиосинкразии, затем применяют по 190-380 

каждые 2-4 ч. 

Максимальные дозы: при приеме внутрь – 4 г/сут, при в/м  введении – 3 г/сут.