Антиаритмические средства

Таким образом, в  формировании различных типов аритмий  принимают участие как кардиальные, так и экстракардиальные механизмы. 
 
 

Рис. 1.1. Проводящая система  сердца 
 
 

Рис. 1.2. Влияние хинидина сульфата на потенциалы действия изолированного волокна 

Пуркинье с искусственно вызванным автоматизмом (схема). 

ЭРП – эффективный  рефрактерный период; 0-4 – фазы потенциала действия: 0 – быстрая 

деполяризация; 1-3 –  фазы реполяризации; 4 – медленная (диастолическая) деполяризация. 
 
 

Рис. 1.3. Развитие аритмии  по механизму повторного входа (б) и  принципы ее лечения (в, г). 

КЛАССИФИКАЦИЯ 

Вариант №1 

ПО ХАРКЕВИЧУ 

I. Средства, преимущественно  блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов (проводящей системы сердца и  сократительного миокарда) 

1. Средства, блокирующие  натриевые каналы (мембраностабилизирующие  средства; группа I) 

Подгруппа IА (хинидин  и хинидиноподобные средства): 

Хинидина сульфат, Дизопирамид, Новокаинамид, Аймалин 

Подгруппа IВ: 

Лидокаин, Дифенин 

Подгруппа IС: 

Флекаинид, Пропафенон, Этмозин, Этацизин 

2. Средства, блокирующие  калиевые каналы (средства, увеличиваю  щие продолжительность реполяризации  и соответственно потенциала  действия; группа III) 

Амиодарон, Орнид, Соталол  

3. Средства, блокирующие  кальциевые каналы L-типа (группа IV) 

Верапамил, Дилтиазем 

II. Средства, влияющие  преимущественно на рецепторы  эфферентной иннервации сердца 

Средства, ослабляющие  адренергические влияния (группа II) 

β-адреноблокаторы 

Анаприлин и др. 

Средства, усиливающие  адренергические влияния  

β-адреномиметики 

Изадрин 

Симпатомиметики 

Эфедрина гидрохлорид 

Средства, ослабляющие  холинергические влияния  

м-холиноблокаторы 

Атропина сульфат 

III. Разные средства, обладающие противоаритмической  активностью 

Препараты калия  и магния, Сердечные гликозиды, Аденозин 

Вариант №2 

ПО В. ВИЛСОНУ В  МОДИФИКАЦИИ Д. ХАРРИСОНА 

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ  ПРЕПАРАТЫ 

Класс I. «Мембраностабилизирующие»  препараты (блокаторы натриевых  каналов) 

Класс IА 

Аймалин, Дизопирамид, Праймалий битартрат, Прокаинамид, Хинидин 

Класс IВ 

Априндин, Бумекаин, Лидокаин, Мексилитен, Фенитоин, Тримекаин, Токаинид 

Класс IС 

Аллапинин, Этацизин, Морацизин, Пропафенон, Энкаинид, Флекаинид, Лоркаинид 

Класс II. β-адреноблокаторы 

Ацебутолол, Атенолол, Метопролол, Метипранолол, Надолол, Окспренолол, Пенбутолол, Пиндолол, Пропранолол, Талинолол 

Класс III. Препараты, увеличивающие потенциал действия (блокаторы калиевых каналов) 

Амиодарон, Бретилий тозилат, Ибутилид, Нибентан, Соталол 

Класс IV. Блокаторы  кальциевых каналов 

Селективные блокаторы  кальциевых каналов I класса 

Галлопамил, Верапамил 

Селективные блокаторы  кальциевых каналов III класс 

Дилтиазем 

ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ГРУПП, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ РИТМА 

Пурины 

Аденозин, Трифосаденин 

Сердечные гликозиды 

Дигитоксин, Дигоксин, Ланатозид С, Мепросцилларин, Метилдигоксин, Оуабаин 

Препараты, содержащие ионы калия и магния 

Оротовая кислота, Магния цитрат, Магния лактат, Калия  и магния аспартат, Калия бикарбонат, Калия хлорид, Калия цитрат 

Фитопреператы 

Боярышника плоды, Валериана 

ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ  ПРИ НАРУШЕНИЯХ ПРОВОДИМОСТИ МИОКАРДА 

Блокаторы м-холинорецепторов 

Атропин, Красавка, Ипратропий бромид 

β1- и β2-адреномиметики 

Изопреналин, Орципреналин 

Вариант №3 

ПО ПРОИСХОЖДЕНИЮ 

Средства растительного  происхождения 

Дигитоксин, Дигоксин, Ланатозид С, Метилдигоксин, Оуабаин, Аймалин, Боярышника плоды, Валериана, Омела, Атропин, Красавка, Аллапинин 

Средства, полученные путём химического синтеза 

Праймалий битартрат, Прокаинамид, Хинидин, Бумекаин, Лидокаин, Мексилитен, Фенитоин, Тримекаин, Этацизин, Морацизин, Пропафенон, Ацебутолол, Атенолол, Метопролол, Метипранолол, Надолол, Окспренолол, Пенбутолол, Пиндолол, Пропранолол, Талинолол, Амиодарон, Бретилий тозилат, Ибутилид, Соталол, Галлопамил, Верапамил, Дилтиазем, Изопреналин, Орципреналин, Аденозин, Трифосаденин, Ипратропий бромид, Нибентан, Флекинид, Лоркаинид, Энкаинид, Боннекор 

Полусинтетические средства 

Метилдигоксин 

Минеральные вещества 

Оротовая кислота, Магния цитрат, Магния лактат, Калия  и магния аспартат, Калия бикарбонат, Калия хлорид, Калия цитрат 

Вариант №4 

ПО ЭМПИРИЧЕСКОМУ  ОПЫТУ ПРИМЕНЕНИЯ 

Синусовая тахикардия 

β-адреноблокаторы, Амиодарон, Дигоксин; 

Суправентрикулярные экстрасистолы 

Верапамил, β-адреноблокаторы, Амиодарон, Дизопирамид, Этацизин, Аллапинин; 

Желудочковые экстрасистолы 

Препараты I класса, Амиодарон; 

Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия 

Для купирования 

Верапамил, АТФ, β-адреноблокаторы, Амиодарон, Новокаинамид 

Для профилактики 

Верапамил, Амиодарон, Хинидин; 

Желудочковая пароксизмальная  тахикардия 

Для купирования 

Лидокаин, Новокаинамид, Амиодарон, Этацизин 

Для профилактики 

Амиодарон, Хинидин, Этмозин, Этацизин. 

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ  СРЕДСТВА 

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ  СРЕДСТВА I КЛАССА 

Они обладают общим  свойством угнетать автоматизм клеток водителей ритма, в первую очередь  подчиненных, и в меньшей степени - синусового узла. В токсически высоких  дозах некоторые из этих средств подавляют активность всех клеток водителей ритма сердца, что может привести к прекращению сердечных сокращений (остановке сердца). Выделены 3 подкласса блокаторов натриевых каналов, которые отличаются между собой по направленности изменения продолжительности потенциала действия: IA – увеличивает, IB – уменьшает, IC – не изменяет его. Препараты по-разному влияют на увеличение эффективного рефракторного периода: умеренно – препараты подкласса IА, незначительно – препараты подклассов IB и IC. Представители 3 подклассов отличаются и по ЭКГ: препараты IА подкласса удлиняют интервал QT, IB и IC – не изменяют; препараты IА и IC комплекс QRS уширяют, IB – не изменяют. В отношении отрицательного инотропного эффекта они также различаются: наиболее выражен он у препаратов подкласса IА и в меньшей степени – IB и IC. 

Препараты IА подкласса 

Препараты IА подкласса  умеренно пролонгируют проведение импульсов  и реполяризацию. Как и все  препараты I класса, они блокируют  быстрые входящие натриевые каналы. 

Их применяют преимущественно  при мерцательной аритмии, предсердной  тахикардии, желудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии. 

AJMALIN (АЙМАЛИН) 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Антиаритмическое  средство IА класса, алкалоид раувольфии змеевидной. Вызывает снижение возбудимости миокарда, замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, подавление автоматизма  синусового узла. Не оказывает выраженного  влияния на сократимость миокарда и  АД, хотя  в отдельных случаях  понижает АД. Практически не оказывает  седативного и снотворного действия. Антиаритмическое действие отмечается: при в/в введении через 10-30 мин, при  в/м введении через 30-60 мин, после  приема внутрь через 1 ч; длительность эффекта достигает 5-6 ч. 

ПОКАЗАНИЯ 

Купирование и профилактика пароксизмальной наджелудочковой  тахикардии (в частности при синдроме WPW), пароксизмальной желудочковой тахикардии, пароксизмов мерцания или трепетания предсердий, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии. 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ 

Для взрослых разовая  доза для в/в и в/м составляет 50 мг, суточная доза – 150 мг; частота  введения устанавливается индивидуально. Внутрь средняя суточная доза – 150-300 мг на 4-6 приёмов. У детей в возрасте от 3 до 12 лет применяют в дозе равной половине дозы взрослых. 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Тошнота, ощущение тяжести  в эпигастрии, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз, тромбоцитопения; при длительном применении – внутрипеченочный холестаз, головная боль, головокружение, нарушение синоатриальной, АV, внутрижелудочковой проводимости, артериальная гипотензия; редко –  асистолия, фибрилляция желудочков, аллергические реакции. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Выраңенная синусовая  брадикардия, СССУ, AV блокада II и III степени, межпредсердная и внутрижелудочковая блокады, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжёлые формы хронической  сердечной недостаточности, анемия, гиперкалиемия, почечная недостаточность, повышенная чувствительность к аймалину. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ 

С осторожностью  применяют при нарушениях функции  печени и выраженных нарушениях функции  почек; при анемии, гиперкалиемии, а  также в случаях предшествовавшего  лечения препаратами, вызывающими  урежение ЧСС и замедление AV проводимости. 

При одновременном  применении с хинидином возможно заметное повышение концентрации аймалина в плазме крови, период полувыведения  последнего при этом увеличивается  в 2 раза. Аймалин не оказывает влияния  на фармакокинетические параметры  хинидина. 

БОННЕКОР (ВONNECOR). 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ 

Синонимы: Тирацизин, Тiracyzin. Боннекор является новым антиаритмическим препаратом. По химической структуре  он имеет сходство с этмозином, но вместо фенотиазинового цикла содержит дибензоазепиновый, характерный для  трициклических антидепрессантов группы имипрамина. Препарат обладает антиаритмической активностью. По механизму действия сочетает свойства антиаритмических препаратов групп I и IV. Наряду с блокадой "быстрых" натриевых каналов обладает свойствами антагонистов ионов кальция. Препарат эффективен при парентеральном и  пероральном введении. Боннекор обычно хорошо переносится, не снижает АД, не вызывает учащения пульса. 

ФАРМАКОКИНЕТИКА 

При приеме внутрь быстро всасывается. Пик концентрации в  плазме крови достигается через 1-1,5 ч, после чего концентрация быстро снижается. Период полувыведения около 2 ч; выведение метаболитов продолжается 14-17 ч. 

ПОКАЗАНИЯ 

Применяют при наджелудочковых  и желудочковых экстрасистолиях, пароксизмальной  наджелудочковой тахикардии, фокальных  желудочковых тахикардиях, для профилактики рецидивов мерцания и трепетания предсердий.  

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ 

При острых нарушениях ритма (острый инфаркт миокарда) вводят внутривенно из расчета 0,3-0,6 мг/кг. Вводят медленно в изотоническом растворе натрия хлорида. Повторное введение – не ранее чем через 6 ч. Внутрь назначают от 100 да 300 мг в сутки. Обычно начинают прием с 50 мг 2 раза в день, а при необходимости увеличивают  дозу до 75-100 мг 2-3 раза в день. 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ 

При внутривенном введении могут возникнуть ощущение жара, головокружение, парестезии. При приеме боннекора  внутрь могут наблюдаться сухость  во рту, чувства онемения слизистой  оболочки полости рта, диспепсические явления. Возможны кожные аллергические  реакции. Иногда отмечается удлинение  интервала РQ и развитие аритмогенного  эффекта.