Автор работы: Пользователь скрыл имя, 19 Января 2011 в 14:53, курс лекций
Основные темы и понятия.
Обладает действием на соединительную ткань и тучные клетки - противовоспалительный эффект в продуктивную фазу. Также происходит уменьшение продукции фибробластами коллагена, уменьшается разрастание соединительной ткани. За счет угнетения функции тучных клеток происходит уменьшение гистамина и гиалуронидазы.
В лимфоидной ткани происходит угнетение продукции лимфоцитов тимусом . Это обусловливает иммунодепрессивное и антилейкемическое действие. Этому же действию способствует уменьшение активности гистамина и серотонина. Также происходит стабилизация мембран лизосом и уменьшение выхода лизосомальных факторов.
Дополнительно:
1 Уменьшается миграция стволовых клеток крови 2 Уменьшается активность В-лимфоцитов
3 Уменьшается взаимодействие между В- и Т-лимфоцитами 4 Уменьшение функциональной активности средних и малых лимфоцитов 5 Уменьшение продукции IgE - глюкокортикоиды используются в трансплантологии
Влияние на углеводный обмен:
Угнетение захвата глюкозы тканями - взаимодействие глюкозы с рецепторами
Усиление синтеза глюкозы из аминокислот.
Влияние на жировой обмен:
Происходит перераспределение жира, в подкожной жировой клетчатке происходит липолиз (дополнительно увеличивается липолитическая активность адреналина), происходит угнетение липогенеза - похудание. Одновременно с этим происходит отложение жира в области лица и шеи (лунообразное лицо). К эффектам относится нормализация микроциркуляции, стабилизация сосудистой стенки, уменьшается разрушение катехоламинов (ингибирование КОМТ) - увеличивается артериальное давление.
Уменьшение количества фосфолипазы А2 приводит к:
1 Уменьшению образования арахидоновой кислоты, простагландинов и тромбоксана А2
2 Улучшению микроциркуляции, усилению эксудации
Показания
1 Лечение ревматизма и других коллагенозов в том числе ревматоидного артрита
2 Лечение бронхиальной астмы (купирование stаtus asthmaticus)
3 Местное лечение экземы, нейродермитов
4 Лечение гломерулонефритов, острых и обострений хронических пиелонефритов.
5 Профилактика и лечение шоковых состояний
Побочное действие
1 Центральное действие - нарушение психики (до стероидных психозов)
2 Перераспределение жира
3 Нарушение гипоталамической и гипофизарной регуляции
4 При длительном применении проявляется минералкортикоидная активность - гипокалиемия, задержка воды (осторожно применять с диуретиками и сердечными гликозидами).
5 Гипертония (за счет уменьшения КОМТ)
6 Ульцерогенное действие - усиление и обострение течения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
7 Угнетение иммунитета - обострение хронических заболеваний (туберкулез, сифилис)
8 Остеопорозы
9 Стероидный диабет
Кортикотропин
Порошок 10-40 ЕД в 1 г. Обязательно применяется при гормональной терапии. Иначе при отмене гормона возникает 2 эффекта:
1 Феномен отдачи (увеличение выброса релизинг факторов гипоталамуса и тропных гормонов гипофиза приводит к резкому выбросу собственных гормонов).
2 При длительной терапии гормонами не вырабатывается кортикотропин и после отмены собственные гормоны совсем не вырабатываются.
Правильно - при уменьшении дозы вводить небольшие количества кортикотропина.
Побочное действие - тоже, что и у глюкокортикоидов.
МИНЕРАЛКОРТИКОИДЫ
1 ДОКСА (дезоксикортикостеронацетат) задерживает натрий - задерживается вода - увеличение артериального давления. Применяются при гипофункции надпочечников ("Адисонова болезнь"). Применяется в виде масляного 0.5% раствора, вводится внутримышечно. Непродолжительное действие.
2 Триметилацетат ДОКСА - суспензия, вводится внутримышечно - длительность действия до 2-х недель. Также применяется имплантация таблеток в жировую клетчатку живота.
ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ
Фолликул-стимулирующий гормон и лютеинизирующий гормон.
ФСГ приводит к
Женщины развитию фолликула
Мужчины сперматогенез
ЛГ приводит к
Женщины овуляция
Мужчины синтез тестостерона
Лактоферин - функционирование желтого тела, лактация Эстрогены_. - Эстрадиол, Эстрол, Эстриол. Полусинтетические - Эстрадиола бензоат и дипропеонат. Синтетические - Диэтилстимбестрол, Диместрол и его соли, Синэстрол, Октаэстрол.
Применение
Недостаточность функции яичников - дисменорея, климактерические расстройства, комплексная терапия рака предстательной железы. Рак молочных желез у женщин старше 50-55 лет. Есть антиэстрогенные средства - синтетические (блок тканевых рецепторов) - увеличивается концентрация гонадотропных гормонов - увеличивается размер и функциональная активность яичников.
Лечение бесплодия. - Клонифен, Томоксифен
Прогестерон_. (синтетический аналог - Прегнин)
Обеспечивает имплантацию фолликула и определяет нормальный тонус матки во время беременности. Уменьшает чувствительность матки к окситоцину и вазопрессину.
Применение - предупреждение выкидышей.
Антагонисты Прогестерона применяются для прерывания беременности (только в стационарах, у опытных специалистов по медицинским показаниям).
Сочетание с эстрогенами - применение в качестве контрацептивов
Андрогены
Применяются при расстройствах половой сферы у мужчин, лечение климактерических расстройств и рака молочной железы.
1 Тестостерон 2 Метилтестостерон 3 Тестостерона пропионат Антагонист - Ципротерон
Анаболические средства (производные андрогенов)
Уменьшена специфическая андрогенная активность но сохранено действие на обмен. Метандростенолон ,Неробол - применяются для стимуляции процессов регенерации: 1 После тяжелых операций 2 У истощенных больных
Витаминные препараты
Низкомолекулярные органические соединения, необходимые для обеспечения всех процессов, при этом не являющиеся пластическим или энергетическим субстратом.
Выступают в качестве коферментов.
Применение:
1 Средства специфической терапии соответствующего авитаминоза или гиповитаминоза
Причины авитаминозов:
1 Нарушение качества и/или сбалансированности питания.
При избытке углеводов необходим витамин В1, при вегетарианстве витамин РР
2 Увеличенная потребность в витаминах.
Физические и эмоциональные нагрузки, профессиональные вредности.
3 Нарушение всасывания витаминов
Неспецифическая фармакотерапия при отсутствии реального гипо- или авитаминоза в рассчете на улучшение клеточного метаболизма (применяются значительно большие дозы).
Влияют на белковый обмен: В5, В9,В12,В6,А,Е,К. Влияют на углеводный обмен: В1,В2,В5,С,А.
Влияют на липидный обмен: В6,РР. Имеют антиинфекционный эффект: С,А,D. Имеют антигеморрагический эффект: С,Р,К. Имеют антианемический эффект: В12,В2,В6,С,В9. Витамин В1
Препараты:
Тиамина бромид и хлорид. Кокарбоксилаза. Активное вещество - тиамина дифосфат.
Участвует в углеводном обмене (декрбоксилирование кето-кислот). При недостатке страдает ЦНС и периферическая нервная система:
Быстрая утомляемость, полиневриты, парезы, мышечная слабость, отеки, сердечная недостаточность.
Применение:
Тиамина бромид и хлорид - гипо и авитаминозы, лечение полиневритов (комплексная терапия), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания периферических сосудов.
Кокарбоксилаза - В комплексной терапии почечной, печеночной, сердечной. легочной недостаточности.
Побочно: Аллергии(чаще при парэнтеральном введении(при внутривенном введении до анафилактического шока)).
Витамин В 2 (Рибофлавин)
Рибофлавин и Рибофлавин-мононуклеотид.
Активное вещество - кофермент флавин (участвует в клеточном дыхании)
Средства влияющие на иммунитет
Иммунодепрессанты
Антипролиферативное действие R неселективный цитотоксический эффект.
Циклоспорин А (Сандиммун), Азотиоприн (Имуран), Циклофосфан (Эндоксан), Муронаб CD3, Глюкокортикоиды.
Циклоспорин А
Антибиотик пептидной природы, угнетает тканевую несовместимость при пересадке. Селективно действует в отношении Т-лимфоцитов (мишень - Т-хелперы). Нарушает синтез ИЛ-2, препятствует нормальной кооперации Т- и В-лимфоцитов.
Использовать необходимо как можно раньше, при появлении первых признаков несовместимости. Побочно:
Минимальное угнетение кроветворения, нефро- и гепатотоксичность, диспептические нарушения, гиперкалиемия, дисменорея, анемия, судороги, нарушение реактивности.
Азатиоприн
Имидазольное производное 6-меркаптопурина. Увеличены иммунодепрессивные свойства и уменьшены цитостатические. Мишень - активно делящиеся клетки. По механизму действия - антиметаболит. При энтеральном введении избирательно накапливается в лимфоидной ткани, в которой у него высокая скорость превращения в активное вещество R селективность. По своей структуре является 6-тиоинозиновой кислотой - конкурирует с инозиновой кислотой за ферменты, вследствие этого происходит нарушение синтеза ДНК. Дополнительно угнетается 5-фосфорибозинамин, что приводит к блоку в S-фазу клеточного цикла. В начале своего действия угнетает Т-супрессоры - они более чуствительны, чем Т-хелперы. Угнетает не только пролиферацию, но и созревание, бластогенез клеток - предшественников Т-лифоцитов в красном костном мозге. Нарушает процессы распознавания антигена (тормозит развитие клеточных рецепторов). Применяется при профилактике отторжения трансплантата, при лечении аутоиммунных заболеваний.
Побочно:
Развитие вторичной инфекции, диспептические нарушения, угнетение кроветворения, миелоцитарного ряда, анемия, тромбоцитопения, токсический гепатит.
Метотрексат
Синтетический антагонист фолиевой кислоты. Необратимое конкурентное угнетение дегидрофолатредуктазы, приводящее к угнетению синтеза ДНК, дополнительно происходит угнетение тимидинсинтетазы, гуморального и клеточного иммунитета. Характерна большая активность против тимус-зависимых антигенов. Применяется для профилактики отторжения трансплантата, при ревматическом и псориатическом артрите, аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (дерматомиозиты). Побочно: угнетение кроветворения, диспептические нарушения, выпадение волос, гепато- и нефротоксичность, кожные аллергии.