Лекции по фармакологии

Автор работы: Пользователь скрыл имя, 19 Января 2011 в 14:53, курс лекций

Краткое описание

Основные темы и понятия.

Содержимое работы - 1 файл

Фармакология - лекционный материал.doc

— 305.50 Кб (Скачать файл)

       Амфотерицин

Применяется для борьбы с грибками устойчивым к Нистатину  и Леворину. Продолжительность действия до 8 часов,  при нарушении функции почек - до 15 дней, склонен к кумуляции. Применяется при  генерализованном кандидосепсисе,  грибках резистентных к Леворину и Нистатину.  Побочно: аллергия, нефротоксичность.

       Микогептин

Аналог Амфотерицина,  применяется энтерально, Хорошо всасывается и проникает в ткани,  препарат выбора для висцеральных кандидозов

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

                          СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

       Уступают по активности антибиотикам,  но  имеют  преимущества:

       1 Малая токсичность (можно применять в амбулаторной практике)

       2 Нет противопоказаний в детском возрасте

       3 Относительно низкие цены

Препараты обладают бактериостатическим  противомикробным эффектом (в  условиях  иммунодефицита не активны),  активны  только против делящихся штаммов.

                        Механизм действия_.:

       1 Конкурентное  ингибирование  ПАБК  (парааминобензойной кислоты). Функция  ПАБК  - субстрат для построения фолиевой кислоты). ПАБК + птерин + глутаминовая кислота = дигидрофолиевая кислота.  Реакция идет под действием фермента фолатсинтетазы. Дигидрофолиевая кислота + 2 протона  водорода  =   тетрагидрофолиевая кислота  (коэнзим  F).  Реакция идет под действием фермента фолатредуктазы.  Коэнзим F необходим для активации одноуглеродных  соединений,  которые используются  при синтезе азотистых оснований.  Отсутствие или недостаток азотистых оснований  приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и, следовательно белков микробной клетки.

       2 Конкурентное связывание птерина.

       3 Ингибирование фолатсинтетазы. Из механизма действия препаратов следует:

       1.Препараты  действуют  только  в  высоких концентрациях (концентрация препарата в месте действия  должна  превышать концентрацию ПАБК в десятки и сотни раз)

       2.Сульфаниламиды малотоксичны для животных клеток (в том числе для клеток человека) из-за того, что в животных клетках не  происходит синтез дигидрофолиевой кислоты (она захватывается готовой).  Но в печени  происходит  гидрирование дигидрофолиевой кислоты под действием фолатредуктазы.

       3.В средах с высокими концентрациями ПАБК противомикробная активность  препаратов  снижается  (нецелесообразно использовать в гнойном очаге)

       4.Если микроорганизм начинает синтезировать ПАБК в больших количествах - становится резистентным к действию  сульфаниламидов.

       Спектр действия - широкий:

    Грамм (-) и Грамм (+) кокки,  Грамм (-) бактерии,  возбудитель холеры,  хламидии  (возбудитель  трахомы),  простейшие (возбудитель малярии и токсоплазмоза), актиномицеты (возбудители глубоких (системных) микозов).

       Ограниченное действия в отношении: синегнойной палочки, бруцеллы, энтерококков.

                           Классификация

     1 По всасыванию

    Плохо всасываются                   Хорошо всасываются

    (обладают только местным

     действием)                             все остальные

    Фталазол,Сульгин,Дисульформин,

    Салазопроизводные (Салазопиридазин)

     2 По длительности эффекта:

Тип действия

Период полувыведения

Ударная доза

Поддерживающая доза

Частота приема

Препараты

Короткого

<10 часов

4-6 г

2-3 г

4-6 в сут

 

Среднего

10-24 ч

2-3

1-2

2-4 в сутки

Сульфазин, Метилсульфазин, Сульфаметоксазол

Длительно-го

>24 ч

1-2

0.5-1

1 в сутки

Сульфамонометаксин, Сульфапиридазин, Фтазин,  Сульфадиметоксин

Сульфапиридазин и Сульфадиметоксин прочно связываются с белками плазмы, что приводит к нако-

плению (кумуляции) препаратов - пролонгированному действию

Сверхдлительного действия  - Сульфален (тоже связывается с белками плазмы).  При экстремальных ситуациях ударная доза 1г, поддерживающая доза  -  0.25 г,  применяется 1 раз в сутки.

   При хронических состояниях ударная доза 2 г,  применяется 1 раз в неделю.

Препараты длительного и сверхдлительного действия отличаются большей токсичностью.

      Бактрим_. (Бисептол)

    Триметоприм (80 мг),  ингибирует фолатредуктазу + Сульфаниламиды (400 мг),  ингибирует фолатсинтетазу. За счет комбинированного действия  Бисептол действует на 60-95%  штаммов (обычные препараты действуют на 60% штаммов). Метаболизируется в токсические вещества (эпоксиды).

                        Побочное действие:     Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

                   Противопоказания к Бисептолу:

    1 Беременность

    2 Заболевания кроветворных органов

       Применение сульфаниламидов:

1 Инфекции мочевыводящих путей (кишечная  палочка,  протей) - острые и хронические циститы,  пиелиты, асимптоматическая бациллурия.

2 Бактериальная  дизентерия  (применяются  препараты  не всасывающиеся - Фталазол, Сульгин). В тяжелы случаях назначается  Бисептол  (2  таблетки  2  раза  в день в течении 5 дней).

3 Профилактика менингококковой инфекции

4 Инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит) - применяется Сульфален, Сульфапиридазин.

5 Рожистое воспаление - местное и системное применение

6 Инфекции  глаз (коньюнктивиты,блефариты) - применяется Альбуцид

7 Инфекции верхних дыхательных путей.

8 Трахома (местно и системно)

9 Малярия  -  Сульфазин  (+ противомалярийные препараты других групп)

10 Токсоплазмоз (+ кортикостероиды)

11 Глубокие микозы

12 Сепсис  -  внутривенное введение Этазол-натрий,  Норсульфазол-натрий (1-2 г 5-10% раствора).

13 Неспецифический язвенный колит

                         Салазопроизводные

Распадаются на  салазовую кислоту (противовоспалительное действие) и сульфаниламид противомикробное действие).

                         Побочные эффекты:

1 Диспептические расстройства

2 Нарушения центральной нервной системы (1%)

3 Аллергии (5-10%)

4 Нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения)

5 Гемолитическая анемия (редко)

6 Полиневриты (исчезают после отмены)

7 Поражения почек (5%).  Выражается в ознобе  (повышение температуры), гематурии,  болях в пояснице.  Сульфаниламиды могут выпадать в  осадок,  их  ацетилированные  производные

    плохо растворимы в кислой среде.

                Меры профилактики побочных явлений:

      Назначать щелочное питье, не рекомендуются кислые продукты (уменьшение риска кристаллурии).  Назначается сода (5-10  г/сутки) и   поливитаминные  препараты  (особенно  витамины группы В).

                      ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА

       Хиноксидин (таблетки),  Диоксидин  (внутривенно,  внутрь полостей). Препараты  обладают  бактерицидным  действием  и применяются при тяжелых формах гнойно-некротических процессов. Спектр действия - широкий:  протей, синегнойная палочка, палочка  Фридлендера,  кишечная  палочка,  стафилококк, стрептококки, стафилококки,  возбудители газовой гангрены и дизентерии. Действует на штаммы устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.

       Применяются:

       1 Инфекций  мочевыводящих путей

       2 Желчевыводящих путей

       3 Легких и плевры

       4 Сепсис

       5 Местное применение при ожогах и язвах.

    В детской практике не_. показан.

                        Побочное действие:

       1 Диспептические расстройства        2 Аллергии        3 Судороги икроножных мышц

                      ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

       Фурациллин, Фурадонин, Фуразолидон, Фуразолин, Фурагин

    По противомикробной  активности приближаются к антибиотикам (Тетрациклину).

       По механизму  -  нарушение дыхания,  ингибирование цикла трикарбоновых кислот.  Спектр действия широкий: Гр (-) и Гр (+) бактерии,  патологические грибы, крупные вирусы, трихомонады, лямблии.  Достоинствами препаратов данного ряда являются: Высокая    противомикробная   активность,   широкий спектр, низкая токсичность,  малая скорость развития устойчивости. Через  3  часа  в моче определяются следующие доли исходного количества препарата:

       Фурадонин                   25%

       Фуразолидон                 8%

       Фурациллин                  1%

             Фурадонин

Применяется внутрь  для  лечения инфекций мочевыводящих путей,при сепсисе, перитоните.Местно - для промывания гнойных ран.

       Фурациллин

Обработка операционного  поля,  лечение химических и термических ожогов. Местное лечение тонзиллитов и отитов (полоскание), коньюнктивитов (глазные капли),  инфекций мочевыводящих путей.

       Фуразолидон

Применяется внутрь для  лечения  бактериальной  дизентерии, сальмонеллеза, трихомониаза.

                    ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА

       Хинозол - местное лечение гнойных ран и язв. Энтеросептол, Мексаформ (комбинированный препарат с  Энтеросептолом), Мексаза  - лечение бактериальных дизентерий, диспепсий, связанных с бактериями. 5-НОК - лечение инфекций мочевыводящих путей (применяется редко по причине аллергий).

                   ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОСЕМИКАРБАЗОНА

       Фарингосепт -  местное лечение тонзиллитов,  стоматитов, подготовка к операциям на ротовой полости, носоглотке.

                      ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНА

       Налидиксовая кислота,  Невипрамон, Неграм. Обладают бактериостатическим действием, активны в отношении Гр (-) флоры, хорошо всасываются.  Применяются для  лечения  инфекций мочевыводящих путей,  холециститов,  энтероколитов.  Быстро развивается устойчивость.

                     ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРХИНОЛОНА

Препарат

Период полувыведения

Доза внутрь

Доза внутривенно

Ципрофлоксацин

4 часа

0.25-0.75

0.2

Норфлоксацин

4

0.4-0.6

-

Офлоксацин

7  часов

0.2-0.4

0.2

Пефлоксацин

10

Информация о работе Лекции по фармакологии