Лекции по фармакологии

    4 Депрессивно-подобные реакции

       Флоримицин_. и Канамицин

Флоримицин не действует на  внутриклеточные  формы,  перекрестная устойчивость   с  Канамицином.  Канамицин  активнее действует на микобактерии. Побочно: Ото- и нефротоксичность

       Этионамид

Угнетение синтеза белка через  нарушение  синтеза  ДНК.  По большинству показателей  уступает практически всем препаратам первого ряда,  НО действует на  внутриклеточные  формы, эффект до  микоцидного,  действует  на  устойчивые к другим  препаратам.

       Побочно:

    1 Диспептические явления

    2 Нарушения  ЦНС (от бессонницы до депрессивно-подобных реакций)

    3 Гиповитаминоз группы В, РР

       Пиразинамид_. и Тиоацетазон Наиболее слабые (по активности соответствуют ПАСК)

       Достоинства:

    Действуют на внутриклеточные формы Активны в  кисой среде (в очагах казеозного распада)

       Недостатки: Быстрое развитие устойчивости

       Побочно:

    1 Гепатотоксичность

    2 Тромбоцитопения, уменьшение количества протромбина

    3 Гиповитаминоз В6

    4 Увеличение количества мочевой кислоты

    5 Аллергии

                 СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СПИРОХЕТОЗОВ

       Трепанематозы (СИФИЛИС)

    1 Базовая  группа  (наиболее выраженный эффект) - природные пенициллины (Бензилпенициллина калиевая,  натриевая и новокаиновая соль,  Бициллин-1,3,5 ) Развития устойчивости возбудителя сифилиса не  установлено.  Препараты  этой  группы применяются на всех стадиях лечения.

    2 Резервные (при непереносимости пенициллина)

       Полусинтетические пенициллины: Оксациллин и Ампициллин Цефалоспорины 1-го поколения

       Тетрациклины: Тетрациклин,  Олететрин, Доксициклин (Вибромицин)

       Макролиды: Эритромицин

       Препараты Висмута:  применяются для лечения скрытых форм (поздних) и третичных форм.

       Бийохинол и Бисмоверол уступают пенициллинам  по  активности, в чистом виде не помогают (применяются в комплексной терапии). Побочно:

       1 Поражение слизистых и кожи

       2 Поражение печени и почек (редко)

                                    АНТИСЕПТИКИ

       Листер применял раствор карболовой кислоты (фенол)

  1847 Зиммельвейс применял препараты хлора (хлорную известь)

       Пирогов применял этиловый спирт, хлорную известь

                  Механизмы действия антисептиков

       1 Деструктивное действие Хлорамин В (свободный хлор приводит к денатурации белков)

       2 Окислительное Перекись водорода, перманганат калия

       3 Мембраноатакующее Поверхностноактивные: хлоргексидин, мыло.

       4 Антиметаболическое и антиферментное действие Соли тяжелых металлов

       Некоторые химиопрепараты  могут  использоваться  двояко: при приеме внутрь - химиотерапия,  при использовании местно - антисептик.

                     Требования к антисептикам

       1 Сильное антимикробное действие

       2 Отсутствие повреждения тканей

       3 Отсутствие всасывания в больших количествах

       4 Хорошая растворимость,  устойчивость к разрушению ферментами

       5 Высокая активность в средах, богатых белком

                    Классификация антисептиков

       1 Неорганические

       1.1 Галоиды Хлорсодержащие (хлорамин В, пантоцид)  Йодсодержащие (настойка йода)

       1.2 Окислители Перекись водорода, перманганат калия

       1.3 Кислоты и щелочи  Борная кислота, нашатырный спирт

       1.4 Соли тяжелых металлов Препараты меди (сульфат),  серебра (нитрат серебра - ля-

    пис, протаргол, колларгол), цинка (сульфат), ртути (сулема).

       2 Органические

       2.1 Фенолы (фенол, резорцин)

       2.2 Спирты (этиловый)

        2.3 Детергенты (церигель, хлоргексидин)

       2.4 Альдегиды (формалин)

       2.5 Красители (бриллиантовый зеленый)

       2.6 Природного происхождения (новоиманин)

                    НЕОРГАНИЧЕСКИЕ АНТИСЕПТИКИ

                          Хлорсодержащие

Хлорсодержащее соединение + вода = HClO,  которая распадается на свободные хлор и кислород,  которые обладают  дополнительным антисептическим действием.

       Спектр действия антисептиков:  все виды возбудителей заболеваний + условно патогенная микрофлора + вирусы + амебы, кроме возбудителя туберкулеза.

       Антиформин

    В состав входят:  NaOCl,  NaOH.  Применяется в стоматологии при обработке полости рта.

       Хлорамин В

    25% активного хлора.  Применяется для: лечения инфицированных ран (1-2%) дезинфекция рук (0.25 - 0.5%),  внешняя дезинфекция (3 - 5%). При отравлении ипритом в качестве антидота,  обработка корневых каналов в стоматологии (1 - 2%)

       Хлорная известь - Применяется только для внешней дезинфекции

       Пантоцид

    Содержит 50%  активного хлора - для  обеззараживания  воды, для приготовления растворов для дезинфекции (1 таблетка на 1 литр)

                           Йодсодержащие

       Спиртовая настойка йода

    Содержит свободный йод,  калия йодид, воду, этиловый спирт. Применяется для обработки рук хирурга,  оперативного  поля, поверхностных кожных ран.

       Растворы люголя

Растворы водный и глицериновый.  Состав: свободный йод, йодид калия, вода (или глицерин). Люголь менее агрессивен чем спиртовая настойка йода - реже вызывает аллергии.

       Йодоформ - применяется для обработки неглубоких ран.

Йодинол -  применяется для обработки полостей,  при тонзиллитах. В состав входит свободный йод,  калия йодид, вода и поливиниловый спирт.

                  Окислители_. (кислородсодержащие)

       Перекись водорода

При расщеплении  образуется молекулярный и атомарный кислород. Молекулярный кислород обладает гемостатическим и  очищающим действием,  атомарный  кислород обладает преимущественно антимикробным действием.

       3% раствор

Применяется для обработки ран, вскрытых абсцессов, полостей, зева, полости рта при стоматитах.

       30% раствор_. (пергидроль)

Применяется для разведения с целью получения менее концентрированных растворов и для депигментации волос.

       35% в таблетках_. (гидроперит)

Разведение для получения растворов.

                              Кислоты

Кислота салициловая

Используется в виде мазей 1-2%,  1-10% спиртовых растворов. Кроме антисептического обладает кератолитическим  действием мозольная жидкость, мозольный пластырь"Салипод").

       Кислота борная

Используется в виде  водных  (полоскание зева),  спиртовых растворов и мазей для обработки ран.

       Натрия тетраборат

    10-20%. "Бикарминт" - таблетки (1 таблетка на 1 стакан  воды). В состав таблеток входит ментол и эвкалипт.

       Нашатырный спирт -  10% водный раствор  аммиака.  25 мл + 5 л воды применяется для обработки рук хирурга.

                       Соли тяжелых металлов

Препараты ртути -  Дихлорид и оксицианид ртути. Высокотоксичны - не применяются.

       Препараты серебра

Нитрат серебра (ляпис) 1-2%  растворы и ляписный карандаш - антисептическое (ляписный  карандаш  обладает и прижигающим действием). Органические соединения  серебра:  Протаргол  и Колларгол (1-3% растворы). Применяются в офтальмологии, урологии для лечения гнойных уретритов.

       Препараты меди и цинка

    Сульфат меди (0.25-1%  растворы),  сульфат цинка в виде капель при лечении гнойных заболеваний глаз.

                     ОРГАНИЧЕСКИЕ АНТИСЕПТИКИ

       Фенолы

Фенол 2-5%  раствор. Раньше - обработка кожи, инструментов, сейчас - внешняя дезинфекция.

Резорцин - порошки, свечи, мази - антисептическое и вяжущее действие.

       Красители

Выпускаются в виде 1-3%  водных растворов. Обладают выраженным антисептическим и вяжущим действием.

Метиленовый синий - применение при стоматитах  и тонзиллитах. Бриллиантовый  зеленый,  этакридина  лактат - обработка поверхностных кожных повреждений.

       Альдегиды

Формалин 0.5-1% раствор, Лизол, Лизоформ - исполъзуются для дезинфекции помещений.   Уротропин   (таблетки)  0.5-1.0  г внутрь. В неизмененном виде выводится почками - применяется для лечения гнойных инфекций мочевыводящих путей (пиелонефриты, циститы).  Особенно целесообразно применение при  условно-патогенных возбудителей инфекции.

       Спирты

Этиловый спирт применяется для обработки кожи, инструментов. Используется в виде 40-95% растворов.

       Детергенты

Церигель (Официн),  Дегмицид (1% водный раствор)- обработка операционного поля,  рук  хирурга.  Этоний 0.5-1%  раствор, мазь - антисептическое действие,  применяется  при  лечении трофических язв, вялотекущих поверхностных ран.

Хлоргексидина биглюконат (Гибитан) 0.02-0.05%  - полоскание зева, глаз,  обработка полостей.  0.5%  раствор - обработка рук и инструментов.

    Роккал  1-10% обработка рук, операционного поля.

     Сравнительная характеристики антисептиков и антибиотиков

Признак

Антисептики

Антибиотики

Действие

Бактерицидное

Бактериостатическое

Механизм

Деструкция

Нарушение метаболизма

Спектр

Очень широкий

Узкий (как правило)

Токсичность

Высокая

Низкая

Применение

Местно

Системно

Вероятность развития устойчивости

Малая

Большая

 

СРЕДСТВА РЕГУЛИРУЮЩИЕ ПРОЦЕССЫ ОСНОВНОГО ОБМЕНА

    Как правило  не  имеют  тропности  к определенным органам и тканям, действуют системно.

                 ГОРМОНЫ И ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (Г и ГП)

    Гормоны - биологически  активные  вещества,  вырабатываемые эндокринными железами  и регулирующие различные функции организма.

       Г и ГП применяются для 2-х видов терапии: