Противоопухолевые средства

Внутриартериально, внутриплеврально и внутрибрюшинно назначают по 0,002-0,01г (2-10мг) 1 раз в день.

В мочевой пузырь вводят 0,02-0,06г (20-60мг) в 20-40мл 0,9% раствора натрия хлорида 1 раз в неделю в течение 6-8 недель.

Форма выпуска: лиофилизированный  порошок для инъекционных растворов  во флаконах по 0,002; 0,005; 0,01; 0,02 и 0,04г (2,5,10,20 и 40мг).

Хранение: список А.

Реумицин (Reumycinum)

Способ применения и дозы: вводят эндолюмбально (или) внутривенно. Раствор готовят непосредственно  перед применением. Для эндолюмбального  введения содержимое флакона (0,02г препарата) растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для внутривенного введения к содержимому флакона (0,1г) добавляют 200мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Назначают с эндолюмбального  введения 0,0025г (2,5мг) или внутривенного 0,1г (100мг). При хорошей переносимости  постепенно увеличивают дозы до 0,005-0,01г (5-10мг) или 0,2-0,3г (200-300мл) соответственно. Эндолюмбальные введения производят через  каждые 48ч до суммарной дозы 0,05г (50мг). В вену вводят ежедневно в  течение 10-12 дней до суммарной дозы 1-2г. Курсы повторяют через 2-2,5месяца.

Форма выпуска: пористая масса  для инъекционных растворов во флаконах по 0,02 и 0,1г (20 и 100мг).

Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре  не выше +10оС.

Блеомицин (Bleomycin)

Синонимы: Бленамакс, Блеоцин, Пинъянмицин.

Способ применения и дозы: назначают внутривенно, внутримышечно, подкожно и в полости.

Для инъекций применяют свежеприготовленные  растворы.

Для внутривенных инъекций препарат разводят в 20мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят медленно (не быстрее  чем в течение 5 мин). Для внутримышечных инъекций разводят в 5-10мл изотонического раствора натрия хлорида; при болезненности  вводят предварительно 1-2мл 1-2% раствора новокаина.

Парентерально вводят взрослым обычно в дозе 0,015г (15мг) ежедневно  в течение 5 дней, или 0,03г через  день (3-4 дозы на цикл), или в той  же дозе внутривенно капельно в течение 5 суток, или 1 раз в неделю в течение 12 недель; в полости вводят по 0,06г. Суммарная доза до 0,3г.

Лицам старческого возраста блеомицин вводят в меньшей дозе (по 0,015г 2 раза в неделю). Детям препарат следует назначать с осторожностью, снижая дозу в соответствии с массой тела.

Форма выпуска: порошок для  инъекционных растворов в ампулах  по 0,015г (15мг) или МЕ в комплексе  с растворителем (20мл изотонического раствора натрия хлорида).

Хранение: список А.

Блеомицетина гидрохлорид (Bleomycetini hydrochloridum)

Способ применения и дозы: вводят внутривенно, внутримышечно, а  также в полости.

Непосредственно перед применением  содержимое флакона растворяют для  внутримышечного введения в 3-5мл, для  внутривенного – в 20мл, для внутриполостного - в 40мл изотонического раствора натрия хлорида.

Используют разные режимы внутривенного или внутримышечного  введения: а) по 0,015г (9мг/м2) 3 раза в неделю в течение 4-5 недель; б) по 0,03г 2 раза в неделю в течение 4 недель; в) по 0,03г ежедневно в течение 5-6 дней. При достижении лечебного эффекта  проводят повторные курсы по избранному режиму с интервалом в 3-4 недели.

Внутриполостное введение рекомендуется  при плевритах и асцитах у  больных раком яичников, молочной железы, легкого (вводят 0,05-0,06г после  эвакуации из полости жидкости).

Форма выпуска: порошок для  инъекционных растворов во флаконах и ампулах по 0,005г (5мг).

Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре  не выше +10оС.

Ферменты, применяемые для  лечения онкологических заболеваний

L-Аспарагиназа (Asparaginasum)

Синонимы: Краснитин, Лейназа.

Способ применения и дозы: назначают внутривенно (струйно  или в виде медленной инфузии), внутримышечно и интратекально.

Внутривенно и внутримышечно  вводят по 6000-10000 МЕ/м2 ежедневно или  через день до общей дозы 300000-400000 МЕ.

Интратекально (при лейкемических  менингитах, резистентных к метотрексату) назначают по 3000 МЕ/ м2.

Для струйного введения содержимое флакона разводят в 20-40мл, а для  капельного (в течение 30-40мин) - в 150мл изотонического раствора натрия хлорида.

Если на 3-й неделе улучшения  не наблюдается, то лечение L-аспарагиназой  данного больного следует считать  малоперспективным.

Форма выпуска: лиофилизированный  порошок для инъекционных растворов  во флаконах по 3000 и 10000МЕ.

Хранение: список Б. При температуре  не выше +100С.

Пэгаспаргаза (Pegaspargasa)

Синоним: Онкаспар

Способ применения и дозы: назначают внутривенно и внутримышечно  взрослым и детям с площадью поверхности  тела более 0,6 м2 по 2500 МЕ/м2, менее 0,6 м2 - по 82,5 МЕ/кг каждые 14 дней.

Форма выпуска: раствор для  инъекций во флаконах по 5 мл (3750 МЕ)

Интерфероны и интерлейкины

Альдеслейкин (Aldeslenkin)

Синоним: Пролейкин

Способ применения и дозы: назначают внутривенно капельно из расчета 1 мг/ м2 в сутки; вводят в  виде непрерывной инфузии на протяжении 5 дней, затем после 2-6-дневного перерыва повторяют инфузии в течении 5 дней (один индукционный цикл). Через 3 недели цикл повторяют. В зависимости  от эффективности и переносимости  проводят до 4 циклов.

Форма выпуска: лиофилизированный  порошок для инъекционных растворов  во флаконах по1,2 мг (18 000 000 МЕ/мг).

Хранение: список А.

Гормональные препараты:

Медротестрона пропионат (Medrotestroni propionas)

Синонимы: Дростанолон, Метилдигидротестостерона пропионат

Способ применения и дозы: вводят внутримышечно ежедневно: в  период активного метастазирования - по 0,1 г в день, при ремиссии - по 0,05 г в день. Применяют препарат длительно.

Форма выпуска: 5% масляный раствор  в ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б.

Пролотестон (Prolotestonum)

Способ применения и дозы: вводят внутримышечно глубоко по 0,35-0,7 г (1-2 мл 35% раствора) 1 раз в 2 недели в течение длительного времени.

Форма выпуска: 35% масляный раствор  в ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б.

Фосфэстрол (Phosphoestrolum)

Синоним: Хонван

Способ применения и дозы: Назначают внутривенно и внутрь. Обычно лечение начинают с ежедневного  внутривенного введения 0,5-1,5 г. Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении  больного лежа), в течение 10 дней, затем  по 0,25 г 10-20 дней. В особых случаях  применяют ежедневно длительно.

Форма выпуска: 6% раствор  в ампулах по 5 мл; таблетки по 0,1 и 0,12 г (№ 30)

Хранение: список Б.

Хлортрианизен (Chlortianisenum)

Способ применения и дозы: назначают внутрь по 0,012 г 2-3 раза в  день. Лечение проводят длительно. При  метастазах дополнительно применяют  преднизолон: в первые 3 дня - по 12 мг 3 раза в день, на 4-5-й день - 2 раза в день, затем в течение 7 дней - 1 раз в день, а начиная с 13 дня - по 5 мг в день в течение 40 дней. Такие курсы проводят 1-2 раза в  год.

Максимальные дозы для  взрослых внутрь: разовая - 0,012 г, суточная - 0,048 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,012 г

Хранение: список Б.

Полиэстрадиола фосфат (Polyestradiol phosphate)

Синоним: Эстрадурин

Способ применения и дозы: вводят внутримышечно глубоко. При  раке предстательной железы назначают  по 0,16 - 0,32 г 1 раз в месяц в течение 2 - 3 месяцев, затем дозу уменьшают  до 0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг) в месяц. Применяют  длительно.

Форма выпуска: лиофилизированный  порошок для инъекционных растворов  во флаконах по 0,08 г (80 мг) в комплекте  с растворителем в ампулах  по 2 мл.

Хранение: список Б.

Эстрамустин (Estramustin)

Синоним: Эстрацит

Способ применения и дозы: назначают внутрь и внутривенно.

Внутрь применяют (за 1 ч  до или 2 ч после еды, запивая водой) по 0,56 - 0,84 г (4 - 6 капсул) 2 раза в день. Не следует одновременно употреблять  молоко, молочные продукты и применять  препараты, содержащие кальций. При  отсутствии эффекта в течение 3 - 4 недель лечение прекращают.

Внутривенно вводят струйно  или капельно в дозах 0,3 - 0,45 г/м2 в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение 3 ч ежедневно на протяжении 3 недель; поддерживающая доза 0,3 г/м2 2 раза в  неделю длительно.

После внутривенного введения препарата следует ввести (не вынимая  иглы) небольшое количество 5% раствора глюкозы (для промывания иглы).

Форма выпуска: капсулы по 0,14 г (№100); лиофилизированный порошок  для инъекционных растворов во флаконах по 0,3 г.

Хранение: список Б. при температуре  не выше + 250 C.

Медроксипрогестерон (Medroxyprogesteronum)

Синонимы: Вераплекс, Депо-Провера, МПА, Провера, Фарлутал, Циклотал.

Способ применения и дозы: применяют внутрь, внутримышечно  и в виде аэрозоля.

Форма выпуска: таблетки по 0,005; 0,01; 0,1; 0,25 и 0,5 г (5, 10, 100, 250 и 500 мг); гранулы  по 0,2; 0,5 и 1 г; 15% суспензия для инъекций во флаконах по 1; 3,3 и 6,7 мл и в одноразовых  шприцах по 1 мл и 20% - во флаконах по 2,5 и 5 мл; дозируемый аэрозоль.

Хранение: список Б.

Тамоксифен (Tamoxifenum)

Синонимы: Билем, Зитазониум, Интам, Йеноксифен, Новофен, Нолвадекс, тамифен, Тамоксен, Тамоксифенбене, Тамофен, Цемид.

Способ применения и дозы: при раке эндометрия и молочной железы применяют внутрь в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 2 раза в день или по 0,02 - 0,03 г 1 раз в день. При раке почки можно увеличить дозу до 0,1 г в сутки. При ановуляторном  бесплодии назначают по 0,01 г 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная  со 2-го дня менструального цикла (при  последующих 4-дневных циклах дозу иногда увеличивают до 0,02 - 0,04 г 2 раза в день).

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,02 г (№ 10, 20, 30, 60, 100) и 0,03 и 0,04 г (№10, 30).

Хранение: список Б.

Торемифен (Toremifene)

Синоним: Фарестон

Способ применения и дозы: обычная доза 0,06г (60 мг) ежедневно, при  необходимости - до 0,24 г (240 мг) в день (2 раза по 0,12 г). В больших дозах  иногда успешно применяется при  недостаточности эффективности  гормональных и цитостатических  препаратов.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 г (№30, 100) и 0,06 (№60).

Хранение: список Б.

Флутамид (Flutamide)

Синонимы: Нифтолид, Флулем, Флутакан, Флутаплекс, Флуцином, Фругил.

Способ применения и дозы: назначают внутрь по 0,25 г (1 таблетка) 3 раза в день. Лечение проводят длительно (в зависимости от течения заболевания).

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г (№ 21, 84, 90, 100).

Хранение: список Б.

Ципротерон (Cyproterone)

Синонимы: Андрокур, Ципроплекс

Способ применения и дозы: применяют внутрь в виде таблеток после еды, запивая жидкостью. Начальная  доза для мужчин 0,05 г 2 раза в день; при необходимости ее увеличивают  до 0,1 г 2 - 3 раза в день. Женщинам назначают  по 0,05 г 2 раза в день; детям - по 0,025 - 0,05 г 2 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г (№ 15) и 0,05 г (№15, 20, 50); 10% раствор в  масле в ампулах по 3 мл.

Хранение: список Б.

Финастерид (Finasteride)

Синонимы: Проскар, Финаст.

Способ применения и дозы: назначают внутрь по 0,005 г (до или  после еды) 1 раз в день в течение  нескольких месяцев.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (№ 10, 28, 30).

Хранение: список Б.

Бикалутамид (Bicalutamide)

Синоним: Касодекс

Способ применения и дозы: назначают внутрь по 0,05 - 0,15 г 1 раз  в день ежедневно. Обычно применяют  в сочетании с гозерелином.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,15 г (№28).

Хранение: список Б.

Пермиксон (Permixon)

Способ применения и дозы: назначают внутрь (во время еды) по 0,16 г 2 раза в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 0,08 г (№60); капсулы по 0,16 г (№30).

Хранение: список Б.

Простаплант (Prostaplant)

Способ применения и дозы: назначают внутрь (не разжевывая, с  небольшим количеством воды) по 1 капсуле 1 раз в день.

Форма выпуска: капсулы по 0,32 г (№30).

Хранение: список Б.

Анастрозол (Anastrozole)

Синоним: Аримидекс

Способ применения и дозы: назначают внутрь по 0,001 г 1 раз в  день.

Форма выпуска: таблетки по 0,001г (№ 14, 28).

Хранение: список Б.

Летрозол (Letrozole)

Синоним: Фемара

Способ применения и дозы: назначают внутрь по 0,0025 г (2,5 мг) 1 раз  в день длительно (5 - 10 лет и более).

Форма выпуска: таблетки по 0,0025 г (2,5 мг) (№30).

Хранение: список Б.

Хлодитан (Chloditanum)

Синоним: Митотан.

Способ применения и дозы: назначают внутрь (через 15 - 20 минут  после еды), начиная с 2 - 3 г в  сутки в первые 2 - 3 дня, затем из расчета 0,1 г/кг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема. Средняя курсовая доза 200 - 300 г. После приема каждых 80 - 100 г допускается перерыв в 2-3 дня.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г (№100).

Хранение: список Б.

Аминоглютемид (Aminoglutemide)

Синонимы: Мамомит, Ориметен.

Способ применения и дозы: назначают внутрь (во время еды) по 0,125 - 0,25 г 2 - 4 раза в день. Принимают  ежедневно длительно.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г (№50, 100)

Хранение: список Б.

 

Обзор современных противоопухолевых  средств.

ТЕМОДАЛ - ПЕРСПЕКТИВНЫЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИССЕМИНИРОВАННОЙ  МЕЛАНОМЫ КОЖИ.

М.Е. Абрамов

ГУ РОНЦ им.Н. Н. Блохина  РАМН, Москва

Темодал - перспективный препарат для лечения диссеминированной меланомы кожи. Диссеминированная меланома кожи является чрезвычайно опасным заболеванием, характеризующимся быстрым развитием, ранним метастазированием и недостаточной эффективностью современных лечебных методов. Определенные перспективы в лечении меланомы наметились с внедрением в клиническую практику цитостатического препарата второго поколения из класса имидазотетразинов - Темодала (темозоломида). Важным достоинством Темодала является способность легко проникать через гематоэнцефалический барьер и избирательно накапливаться в ткани опухоли, что чрезвычайно важно при лечении метастазов меланомы и других злокачественных новообразований в головной мозг, а также опухолей головного мозга. Подчеркивается способность Темодала улучшать качество жизни таких больных. Рассматривается эффективность применения Темодала в качестве монотерапии и в составе различных химиотерапевтических режимов. Обсуждается возможность использования этого препарата в схемах биохимиотерапии (в сочетании с различными цитокинами).

Меланома кожи является чрезвычайно  опасным заболеванием, характеризующимся  быстрым развитием, ранним метастазированием  и недостаточной эффективностью современных лечебных методов. В  настоящее время практически  во всех странах мира наблюдается  рост заболеваемости населения меланомой  кожи.