В. снижение тонуса шейки матки + 
 

3.2. Осложнением при применении нитратов не является:

А. головная боль, головокружение

Б. возбуждение  ЦНС 

В. рефлекторная тахикардия

Г. привыкание (толерантность) +

    Д. снижение артериального давления, коллапс 

3.3. Эффективность антагонистов кальция при ИБС не связана с:

А. расширением  периферических сосудов 

Б. расширением  коронарных сосудов 

В. повышением сократимости сердечной мышцы +

Г. увеличением  доставки кислорода к миокарду

    Д. уменьшением потребности сердца в кислороде 

3.4. Препарат выбора при метаболическом синдроме;

А. метформин (Сиофор)   + В. акарбоза (Глюкобай)

Б. глибенкламид (Манинил)    Г. гликлазид (Диабетон)  

 3.5. Колебания концентрации ионизированного кальция в крови воспринимаются специфическим мембранным рецептором, расположенным:

А. на поверхности  клеток щитовидной железы +

Б. на поверхности  клеток паращитовидных желез 

В. на поверхности  клеток половых желез 

Г. клеток поджелудочной  железы

 

3.6. Действие  паратиреоидного гормона на  ткани-мишени  опосредуется мембранными рецепторами:

А. сопряженными с G-белками 

Б. собственной  ферментативной активностью 

В. связанными с  ионными каналами. + 
 
 
 
 
 
 
 

4. Ситуационные задачи: (подробное обоснование). 

   1.Женщина  23 лет, доставлена в родильный дом в связи с начавшейся родовой деятельностью. У роженицы отмечаются редкие кратковременные сокращения матки. Диагностирована слабость родовой деятельности. Какой препарат мог бы быть включен в медикаментозные схемы стимуляции родовой деятельности? 

   Ответ:

    В медикаментозные схемы стимуляции родовой деятельности может быть назначен Окситоцин - синтезированный аналог гормона, вырабатываемого гипофизом. Действие окситоцина основано на его способности стимулировать сокращения мышечных волокон матки. Он применяется для искусственного вызывания родов, при слабости родовой деятельности на всем протяжении родов, при послеродовых кровотечениях, для стимуляции лактации. Во избежание тяжелых осложнении, окситоцин не применяют при аномалии положения плода и клинически узком тазе, когда размеры тазового кольца недостаточны для самостоятельных родов. Применяется окситоцин в виде таблеток, но чаще - в виде раствора для внутримышечных и подкожных инъекций и особенно - внутривенного введения. Последний вариант использования препарата наиболее распространен. Правда, у него есть существенный недостаток: женщина с подключенной капельной системой (”капельницей”) весьма ограничена в движениях. Разные женщины по-разному реагируют на одинаковые дозы окситоцина, поэтому стандартных схем использования этого препарата не существует. Дозы подбираются индивидуально, следовательно, при использовании окситоцина всегда есть опасность передозировки с появлением побочных эффектов. Окситоцин никак не влияет на готовность шейки матки к раскрытию. Кроме того, у большей части женщин после того, как окситоцин начинает действовать, усиливается родовая боль, поэтому, как правило, он применяется в сочетании со спазмолитиками (препаратами, расслабляющими мускулатуру матки). 

                                                         Окситоцин

Торговое название. Окситоцин.

Состав и формы выпуска. Синтетический препарат. Действующее вещество — окситоцин. Выпускают: 1) раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (1 ампула содержит 5 МЕ окситоцина) — по 5 шт. в упаковке; 2) раствор для инъекций в ампулах по 2 мл (1 ампула содержит 2 МЕ окситоцина) — по 5 шт. в упаковке.

Лечебные свойства. Обладает способностью повышать возбудимость и усиливать сокращение гладкой мускулатуры матки.

Показания к применению. Возбуждение родовой деятельности, при переношенной беременности, стимуляция родовой деятельности при преждевременном отхождении околоплодных вод, при первичной или вторичной родовой слабости, кесарево сечение (во время проведения операции), гипотония или атония матки после родов, абортов (в т. ч. прерывание беременности больших сроков), застой молока в раннем послеродовом периоде, болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками; увеличение массы тела.

Правила применения. Внутривенно, внутримышечно (одноразовая инъекция, капельно) в стенку или влагалищную часть шейки матки; в нос. При родовозбуждении, внутримышечно, — по 1 МЕ с интервалом в 30–60 мин (в зависимости от реакции матки); более целесообразно — внутривенно капельно (10–30 капель/мин) — по 1–3 МЕ в 300–500 мл 5% раствора глюкозы (под контролем частоты маточных сокращений и сердцебиений плода) до окончания родов и после отделения последа. Для стимуляции родов, внутримышечно, — по 0,5–1 МЕ с интервалом в 60 мин, можно внутривенно капельно (как для родовозбуждения), в зависимости от акушерской ситуации (открытие маточного зева и др.). При родах в тазовом предлежании — 2–5 МЕ. При гипотонии и атонии матки — по 5–10 МЕ, внутривенно, в 10–20 мл 40% раствора глюкозы. Для стимуляции лактации внутримышечно или в нос (с помощью пипетки) по 0,5 МЕ за 5 мин до кормления; при необходимости инъекцию повторяют. При предменструальном синдроме — в нос, с 20-го дня цикла до 1-го дня менструации.

Побочные явления. Тошнота, рвота, аритмия, в том числе у плода, замедление пульса (матери и плода), повышенное давление и субарахноидальное кровотечение или гипотония и шок, задержка воды (до отравления) — при длительном внутривенном введении, аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, клинически узкий таз, неправильное положение плода, полное предлежание плаценты, угроза разрыва матки. 
 
 

   2. Больной страдающий стенокардией, почувствовал острую давящую  боль за грудиной и принял  несколько таблеток лекарственного  препарата. Приступ боли прошел, но сразу же появились головокружение, слабость и больной потерял  сознание. При измерении артериального  давления выявлена острая гипотензия. Какой препарат принял пациент?  Каков механизм его действия? Что явилось причиной развития побочного эффекта и как можно его предупредить? 

   Ответ:

Больной принял препарат нитроглицерин (или другие нитраты). 

Нитроглицерин - самое знаменитое и эффективное  средство при приступах стенокардии. 

Механизм действия связан с тем, что препарат обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру, особенно сосудов (в большей степени, вен, нежели артерий), находящихся в состоянии спазма. Под действием нитроглицерина наиболее значительно расширяются сосуды головного мозга, шеи, головы, то есть сосуды верхней части туловища, в том числе сердца. Преимущественное венодилатирующее влияние нитроглицерина ведет к изменению периферической гемодинамики: депонированию крови и снижению венозного возврата, то есть перераспределению крови. Это сопровождается уменьшением нагрузки на сердце (снижение преднагрузки) и способствует стойкому снижению использования энергии. Такое уменьшение венозного возврата крови к сердцу, вследствие действия на емкостные сосуды, сопровождается следующими эффектами :

• снижением давления в обоих предсердиях;
• снижением ударного объема;
• уменьшением напряжения стенки миокарда;
• уменьшением объема сердца;
• снижением АД;
• рефлекторной тахикардией.

 
 

Важным  фактом является то, что нитроглицерин  расширяет коронарные сосуды, особенно наиболее крупные. Нитроглицерин не просто расширяет коронарные сосуды, но и увеличивает количество коллатералей, повышая, тем самым, коллатеральный кровоток. Кроме того, уменьшение сопротивления  в коронарных сосудах ведет к  такому перераспределению кровотока, что число функционирующих коллатералей становится наиболее значимым в субэндокардиальном слое миокарда, а, как известно, именно в этом слое чаще всего развивается  ишемия. С этой точки зрения нитроглицерин  целесообразно использовать не только при типичной, но и при вазоспастической форме стенокардии. 

Нитроглицерин особенно хорошо всасывается из подъязычной  области. При сублингвальном приеме препарата максимальная концентрация его в крови достигается через 4 минуты после приема и начинает снижаться через 15 минут. Спустя 45 минут препарат полностью выводится из организма. Поэтому наиболее часто используемой лекарственной формой нитроглицерина (эталонным препаратом) являются таблетки под язык. 
 
Действие таблеток под язык начинается спустя 1-2 минуты и продолжается в течение 10-30 минут. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть.

 
Таблетки отечественного производства содержат 0, 5 мг действующего вещества. Таблетки очень нестабильны и  их необходимо заменять свежими через каждые 2 месяца. 

Для купирования  приступа стенокардии обычно достаточно одной таблетки под язык. 

Побочные эффекты (при приеме нитроглицерина) :

• сильная головная боль, связанная с параличом (резким расширением) сосудов головного мозга и сдавлением болевых рецепторов. Боли могут быть настолько интенсивными, что пациент может отказаться от приема препарата. Через 1-2 недели боли самостоятельно проходят. Для купирования болевого синдрома можно назначить препараты спорыньи (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин), анальгин, кофеин;
• резкое падение АД;
• слабость;
• рефлекторная тахикардия;
• повышение внутричерепного и внутриглазного давления;
• ощущение жара, покраснение лица и кожи верхней половины туловища.

В конце 60-х годов нашего столетия с помощью  новых технологий, а именно, путем  использования метода микрокапсулирования нитроглицерина, были созданы его препараты пролонгированного действия для перорального использования : Сустак (Югославия), Сустонит (Польша). 
 
Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

 

Назовите  препарат Х. К какой группе препаратов он относится? Чем обусловлено гипотензивное действие ацетилхолина? Почему ацетилхолин повышает АД при использовании его на фоне препарата Х?  

Ответ:

Действие ацетилхолина на симпатическую иннервацию может  быть выявлено, если блокировать парасимпатическую  иннервацию на уровне м-холинорецепторов. Так, на фоне действия м-холиноблокаторов ацетилхолин вызывает не брадикардию, а тахикардию, не снижает, а повышает артериальное давление.

Из этого можно  сделать вывод что препаратом Х может быть атропина сульфат, относящийся  к группе  антихолинергических (М — холиноблокатор) средств. Он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.

Тахикардия и  повышение артериального давления, вызываемые ацетилхолином на фоне действия атропина, связаны с возбуждающим действием ацетилхолина на н-холинорецепторы симпатических ганглиев, клеток мозгового вещества надпочечников, синокаротидной зоны. 
 
 
 
 

Список  литературы:

1. Клиническая фармакология (пер. с англ. Мосоловой Т.П.): Бегг Э. — Москва, 2004 г
2. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. В 4 книгах. Книга 1: — Санкт-Петербург, Практика, 2006 г
3. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. В 4 книгах. Книга 2: — Москва, Практика, 2006 г
4. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. В 4 книгах. Книга 3: — Москва, Практика, 2006 г
5. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. В 4 книгах. Книга 4: — Санкт-Петербург, Практика, 2006 г.
6. Клиническая фармакология: Д. Р. Лоуренс, П. Н. Беннетт, М. Дж. Браун — Москва, Медицина, 2002 г
7. Клиническая фармакология: Э. Бегг — Москва, Бином. Лаборатория знаний, 2010 г
8. Фармакология в вопросах и ответах: Под редакцией А. Рамачандрана — Москва, ГЭОТАР-Медиа, 2009 г
9. Химиотерапевтические средства: М.И. Рабинович — Санкт-Петербург, КолосС, 2004 г
10. Энциклопедический словарь терминов фармакологии, фармакотерапии ифармации: Г. Я. Шварц — Москва, Литтерра, 2008 г