Контрольная работа по "Формакологии"

Автор работы: Пользователь скрыл имя, 15 Февраля 2012 в 17:31, контрольная работа

Краткое описание

В настоящее время бета-лактамные антибиотики являются наиболее часто применяемыми препаратами для лечения бактериальных инфекций, однако их эффективность может снижаться вследствие возникновения к ним устойчивости, наиболее частым механизмом развития которой является продукция бета-лактамаз.

Содержание работы

1. Раздел противомикробные, противовирусные, противопаразитарные:
Фармакодинамические эффекты и механизм действия карбопенемов и монобактамов. Классификация Показания и противопоказания к применению данной лекарственной группы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Побочные эффекты…………………………….…………………..3
2.Средства влияющие на сердечно-сосудистую систему.
Опишите (по схеме) фармакологию Амлодимина………………………….11
3. Ответьте на вопросы…………………………………...……………………..21
4. Ситуационные задачи: (подробное обоснование)………………………..22
5. Результат взаимодействия препарата Х (малые дозы) с холиномиметиком ацетилхолином (представлено влияние на АД)………………………………………………………………………………26
6. Список литературы………………………..………………………………….27

Скачать целиком (80.88 Кб) Сколько стоит заказать работу?
Содержимое работы - 1 файл

Фармакология готовая .docx

— 84.29 Кб (Скачать файл)

Торможение агрегации ЛПНП за счет физикохимического взаимодействия

Положительно  заряженные молекулы амлодипина электростатически взаимодействуют с отрицательно заряженными молекулами модифицированных ЛПНП, что препятствует их агрегации, а следовательно, и развитию атеросклероза .

На более  поздних стадиях атеросклероза  особое значение приобретает способность  гладкомышечных клеток сосудов к  пролиферации и миграции в зону интимы. Здесь они синтезируют матрикс, который становится основой атеросклеротической  бляшки. 
 

4. Сравнительная характеристика  с препаратами  той же фармакологической  группы. 

По современным  представлениям, антагонисты кальция  — это большая и достаточно неоднородная по химической структуре  группа лекарственных препаратов, объединяемых одним общим свойством — конкурентным антагонизмом в отношении потенциалзависимых кальциевых каналов клеточных мембран. Антагонисты кальция действуют на L-тип, или медленные кальциевые каналы, поэтому эту группу лекарственных средств более точно называют «блокаторы медленных кальциевых каналов» или «блокаторы кальциевых каналов» (БКК).

Таким образом, основными эффектами БКК  являются следующие :

1. БКК  влияют на трансмембранный вход  Ca2+по медленным каналам в кардиомиоциты при возбуждении. Это уменьшает Са-зависимое расщепление АТФ, силу сокращения миокарда и потребность сокращающегося сердца в кислороде.

2. БКК  снижают тонус гладкой мускулатуры  стенки сосудов, зависящий от  ионов Ca2+, и устраняют (предупреждают) их спастическое сокращение. Дилатация системных сосудов, преимущественно артериол, снижает сопротивление в большом круге кровообращения и уменьшает постнагрузку на сердце.

3. БКК  увеличивают коронарный кровоток  в ишемизированных участках с помощью уменьшения коронароспазма и сокращения, а также посредством вазодилатации коллатерального ложа.

4. Снижение  поступления Ca2+ в клетки синоатриального и атриовентрикулярного узлов замедляет частоту спонтанных возбуждений нормального водителя ритма сердца, а также скорость атриовентрикулярного проведения. Большинство БКК угнетают эктопический автоматизм участка поврежденного миокарда.

5. Снижают  агрегацию тромбоцитов и образование  тромбоксана.

6. Ограничивают  перекисное окисление липидов,  что предупреждает образование  свободных радикалов.

7. Проявляют  антиатерогенные свойства; на ранних стадиях атеросклероза препятствуют образованию новых атеросклеротических бляшек; тормозят стенозирование коронарных артерий, подавляя пролиферацию гладкомышечных клеток сосудистой стенки.

                                                                                                   Таблица № 3.                                            Сравнительная характеристика препаратов блокаторов кальциевых каналов. 
 

Препарат Недостатки Преимущества
Нифедипин Побочных эффектов намного больше, чем у других блокаторов кальциевых каналов.

Часты симптомы связанные с вазодилатацией (ощущение приливов крови, жжения; тахикардия, артериальная гипотензия), боли за грудиной (иногда по типу стенокардии), что требует немедленной отмены препарата; 
возможны головная боль, нарушения зрения, миалгии, парестезии в конечностях, кратковременное изменение зрения, усталость, нарушения сна.  
Осторожно назначать больным сахарным диабетом, т.к. возможна гипергликемия. После внезапной отмены нифедипина может развиваться гипертонический криз или ишемия миокарда ("феномен отмены"). Недостаток нифедипина также заключается в необходимости многократного его приема, что не только создает неудобства для больных, но и служит причиной достаточно резкого суточного колебания АД. 
 
 
 

 Увеличивает выведение  натрия и воды из организма.

В терапевтических  дозах не угнетает проводимость миокарда.

Практически не обладает антиаритмической активностью.  
Антигипертензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с исходно повышенным артериальным давлением.

Способен быстро снижать АД, особенно при приеме под язык.

Средство скорой помощи для амбулаторного купирования  гипертонических кризов, снижения транзиторных подъемов АД.

Высокая эффективность  в отношении снижения АД, быстрота наступления эффекта и низкая стоимость сделали нифедипин практически народным лекарственным средством для лечения некоторых форм стенокардии, артериальной гипертензии и ряда сердечно-сосудистых заболеваний.

Амлодипин Максимума действия амлодипина можно ожидать через неделю от начала его приема, т.к. медленно всасывается после приема внутрь и постепенно начинает действовать, то есть он непригоден для быстрого снижения АД. Высокая биодоступность.

Длительность  действия, обусловленная его медленным  высвобождением из связи с рецепторами. 

Может применяться  у больных сахарным диабетом, а  также бронхиальной астмой и подагрой. Обладает выраженым гипотензивным действием в отношении как систолического, так и диастолического АД. При развитии гипотензивного действия амлодипина не происходит изменения частоты сокращения сердца. Имеет большую селективность в отношении коронарных и мозговых сосудов, практически лишен инотропного эффекта и влияния на функцию синусового узла и атрио–вентрикулярную проводимость.

Хорошо переносится  пациентами безопасен и эффективен у больных АГ в сочетании с тяжелой сердечной недостаточностью.

Лацидипин Небольшая биодоступность. Недавно на рынке, мало проведено клинических исследований. Оказывает постепенное  и длительное антигипертензивное действие.
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Фелодипин		 В большинстве  случаев побочные реакции имеют  дозозависимый характер, появляются сразу после начала лечения. Данные реакции носят временный характер и проходят со временем. Часты случаи возникновения отеков на фоне применения данного препарата.  Эффективен  и хорошо переносится пожилыми пациентами вне зависимости от возраста или  сопутствующей патологии, не оказывает  негативного эффекта на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль

Основной фармакодинамической  чертой препарата является его сильная  сосудистая селективность. Гладкомышечная резистивная мускулатура особенно чувствительна к фелодипину.

 
 
 
 
 
 
 
 
Нимодипин		 Наиболее частые побочные эффекты: гипотония, тахикардия, пастозность, покраснение лица; диспепсические явления; расстройства сна, повышение  психомоторной активности.

На рынке присутствует только импортный препарат. Дорогой. Неудобно вводить (вводится внутривенно). Практически не влияет на проводимость в AV и SA узлах и сократимость миокрада. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.

 Блокирует кальциевые каналы в определенных участках мозга, оказывает положительное влияние  на способность к обучению и память (ноотропное действие). Эффективен при нарушении мозгового кровоовбращения.
Верапамил При применении больших доз, особенно у предрасположенных  пациентов, возможны выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности. У пациентов с ИБС или цереброваскулярной недостаточностью чрезмерное снижение АД на фоне антигипертензивной терапии может привести к развитию инфаркта миокарда или нарушениям мозгового кровообращения. При быстром в/в введении в единичных случаях - полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс.  
Верапамил может вызывать бессимптомную атриовентрикулярную блокаду I степени или преходящую брадикардию.		 Антиишемический эффект при регулярном приеме верапамила возрастает. Не наблюдается ортостатической гипотензии или рефлекторной тахикардии не вызывает изменений в систолической сердечной функции у пациентов с нормальной функцией желудочков. Оказывает эффективное антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях. Замедляется сократимость желудочков при трепетании или мерцании предсердий. Восстанавливает синусовый ритм при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии

Действие Верапамила редко может приводить к атриовентрикулярной блокаде II или III степеней тяжести, брадикардии или в редких cлучаях к асистолии.

Дилтиазем Способность быстро достигать максимальной концентрации, так же быстро проходит действие препарата, опасность возникновения брадикардии. Дилтиазем является одним из наиболее эффективных и безопасных препаратов современной кардиологии, не влияющий на липидныи и углеводный обмен. Эффективен при наджелудочковых аритмиях уменьшает периферические и почечные эффекты ангиотензина II.
Циннаризин Почти не влияет на АД.

иногда возможно умеренная сонливость, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; в этих случаях уменьшают дозу. При выраженной артериальной гипотензии. У отдельных больных пожилого возраста появляются (или усиливаются) экстрапирамидные симптомы. Усиливает  действие седативных средств и алкоголя.

 Мало побочных эффектов. На рынке данных препаратов самый дешевый.

Повышает устойчивость тканей к гипоксии. Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на кровеносные  сосуды, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества.

 
 

Таблица №4. Основные принципы назначения блокаторов кальциевых каналов.

Показания к применению Название  препарата Режим дозирования
Гипертоническая болезнь и　симптоматическая артериальная гипертензия.

Стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала.

Сочетание стенокардии  с　брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, выраженной артериальной гипертензией.

Гипертрофическая  кардиомиопатия.

Болезнь и синдром  Рейно.

 Препараты группы нифедипина. Нифедипин -5–10 мг 3–4 раза/сутки, (для купирования гипертонического криза — 5–10 мг под язык Нифедипин ретард- 10–20　мг 2　р/с после еды;

Нифедипин GITS- 60–90　мг 1 р/с.

Фелодипин - 2,5–10 мг 1 р/с ,доза увеличивается постепенно;

Амлодипин -2,5–10 мг 1 р/сутки (дозу повышают постепенно, максимальная доза — 10 мг в　сутки);

Лацидипин - 2–4 мг 1 р/с, (начинают с　2 мг, через 3–4 недели при недостаточном эффекте повышают дозу до 4–6 мг), принимать препарат можно неопределенно длительное время;

Стенокардия сопровождающаяся наджелудочковыми нарушениями ритма, тахикардией.

Наджелудочковая (синусовая) тахикардия, экстрасистолия, трепетание и　мерцание предсердий.

Сочетание пароксизмальной  наджелудочковой тахикардии, хронической мерцательной аритмии с　артериальной гипертензией.

 Прежде всего БКК из группы верапамила, или дилтиазема. Верапамил - 40–80 мг 3–4 р/с, при недостаточном эффекте, 80–120 мг 3–4 р/с курс лечения может продолжаться до 6–8 месяцев. Верапамил SR- 120 мг 2 р/с или по 240 мг 1　р/с;

Дилтиазем - 60–90 мг 3 р/с, макс. суточная доза — 360 мг (по 90 мг 4 раза);

Дилтиазем SR — по 120–180 мг 1–2 раза в　сутки.

 
 
 
Острые  нарушения мозгового кровообращения		  
 
 
 
Производные дигидропиридина;

Нимотоп является препаратом выбора при субарахноидальных кровоизлияниях. Цинаризин.

  
 
 
Циннаризин-25-75 мг 3 р/с.

Нимотоп-30 мг 3р/с

 
 
 
 
 

Еще одним  преимуществом амлодипина перед другими препаратами класса антагонистов кальция является то, что в дозах, достаточных для получения хорошего гипотензивного эффекта, он не вызывает в отличие от фелодипина, а также не так давно появившегося антагониста кальция медленного действия манидипина  стимуляции симпатической или ренин-ангиотензиновой системы, так что активность ренина и уровень норадреналина в плазме крови не изменяются, несмотря на снижение кровяного давления.

Таблица №5

Действие  амлодипина и других антагонистов кальция на активность ренина и концентрацию норадреналина в плазме крови

Антагонист  кальция Активность  ренина Концентрация  норадреналина
Антагонисты кальция “первого поколения”
Дилтиазем Не меняется Повышается
Нифедипин Повышается Повышается
Верапамил Не меняется Повышается
Антагонисты кальция “второго поколения”
Амлодипин Не меняется Не меняется
Фелодипин Повышается Повышается
Нисолдипин Не меняется/повышается Повышается
Манидипин Повышается Повышается
 

5. Показания к применению: 
 

Артериальная  гипертензия (в т.ч. в составе комбинированной  терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.

При одновременном  применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном  применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

При одновременном  применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном  применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном  применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном  применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном  применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном  применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

 
 

6. Побочные эффекты: 

Со  стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со  стороны пищеварительной  системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.

Со  стороны ЦНС и  периферической нервной  системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении - боли в конечностях. 
 

7. Выписать  в рецепте. 

Recipe: Tab. “Amlodiрin”  0,005 №50

             Da.

             Signa: По 1 таблетки один раз в сутки. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

3. Ответьте на вопросы:

3.1. Эффектом атропина в отношении органа-мишени «матка» является:

      А. стимуляция сократительной активности миометрия

       Б. повышение тонуса миометрия

Информация о работе Контрольная работа по "Формакологии"