Контрольная работа по "Формакологии"

^{ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ  АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ  УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО  ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО  ОБРАЗОВАНИЯ}

^{БЕЛГОРОДСКИЙ  ГОСУДАРСТВЕННЫЙ  НАЦИОНАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ  УНИВЕРСИТЕТ}

^{(НИУ  «БелГУ»)} 
 

фармацевтический  факультет  
кафедра фармацевтической химии и фармакогнозии 

Контрольная работа №2 по фармакологии 
вариант №4 

 

 

 

 

Выполнила студентка 4 курса, 200852 группы заочной формы обучения  фармацевтического факультета БелГУ                            

Смехнова Марина Игоревна

Сдана ________________________________  

Проверил______________________________

 

Подпись преподавателя__________________

Дата  проверки__________________________  
 
 
 
 
 

Белгород, 2012г. 
 

Содержание: 

1. Раздел  противомикробные, противовирусные, противопаразитарные:

Фармакодинамические эффекты и механизм действия карбопенемов и монобактамов. Классификация Показания и противопоказания к применению данной лекарственной группы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Побочные эффекты…………………………….…………………..3 

2.Средства влияющие на сердечно-сосудистую систему.

Опишите (по схеме)  фармакологию Амлодимина………………………….11

 

  3. Ответьте на вопросы…………………………………...……………………..21 

4. Ситуационные  задачи: (подробное обоснование)………………………..22 

5. Результат  взаимодействия препарата Х (малые  дозы) с холиномиметиком ацетилхолином (представлено влияние на АД)………………………………………………………………………………26 

6. Список литературы………………………..………………………………….27 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

  1. Раздел противомикробные, противовирусные, противопаразитарные:

Фармакодинамические эффекты и механизм действия карбопенемов и монобактамов. Классификация. Показания и противопоказания к применению данной лекарственной группы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Побочные эффекты. 

В настоящее  время бета-лактамные антибиотики являются наиболее часто применяемыми препаратами для лечения бактериальных инфекций, однако их эффективность может снижаться вследствие возникновения к ним устойчивости, наиболее частым механизмом развития которой является продукция бета-лактамаз. Для преодоления данного специфического механизма резистентности были синтезированы ингибиторы бета-лактамаз, способные подавлять активность широкого ряда бета-лактмаз, вырабатываемых грамположительными, грамотрицательными и анаэробными патогенами.

Семейство бета-лактамных антибиотиков включает четыре основные группы антимикробных препаратов: пенициллины, цефалоспорины, монобактамы и карбапенемы. 

КАРБАПЕНЕМЫ 

Карбапенемы имеют структурное сходство с другими β-лактамными антибиотиками, но в отличие от них характеризуются высокой устойчивостью к действию БЛРС и более широким спектром активности, включая P.aeruginosa и неспорообразующие анаэробы. Однако, карбапенемы не активны в отношении MRSA и таких грамотрицательных бактерий, как B.cepacia и S.maltophilia.

В группу карбапенемов входят имипенем и меропенем, действующие на многие штаммы грамотрицательных бактерий, устойчивых к цефалоспоринам III-IV поколений.

Спектр  активности:

 

Карбапенемы действуют на многие грамположительные, грамотрицательные и анаэробные микроорганизмы.

Механизм действия:

Карбапенемы оказывают мощное бактерицидное действие, обусловленное нарушением образования клеточной стенки бактерий. По сравнению с другими β-лактамами карбапенемы способны быстрее проникать через наружную мембрану грамотрицательных бактерий и, кроме того, оказывать в отношении них выраженный ПАЭ.

Фармакокинетика:

 

Карбапенемы применяются только парентерально. Хорошо распределяются в организме, создавая терапевтические концентрации во многих тканях и секретах. При воспалении оболочек мозга проникают через ГЭБ, создавая концентрации в СМЖ, равные 15-20% уровня в плазме крови. Карбапенемы не метаболизируются, выводятся преимущественно почками в неизмененном виде, поэтому при почечной недостаточности возможно значительное замедление их элиминации.

В связи  с тем, что имипенем инактивируется в почечных канальцах ферментом дегидропептидазой I и при этом не создается терапевтических концентраций в моче, он используется в комбинации с циластатином, который является селективным ингибитором дегидропептидазы I.

При проведении гемодиализа карбапенемы и циластатин быстро удаляются из крови.

Нежелательные реакции:

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок.

Местные реакции: флебит, тромбофлебит.

ЖКТ: глоссит, гиперсаливация, тошнота, рвота, в редких случаях антибиотик-ассоциированная диарея, псевдомембранозный колит. Меры помощи: при появлении тошноты или рвоты следует уменьшить скорость введения; при развитии диареи - применять каолин- или аттапульгитсодержащие антидиарейные препараты; при подозрении на псевдомембранозный колит - отмена карбапенемов, восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости - назначение метронидазола или ванкомицина внутрь.

ЦНС: головокружение, нарушения сознания, тремор, судороги (как правило, только при использовании имипенема). Меры помощи: при развитии выраженного тремора или судорог необходимо уменьшить дозу имипенема или отменить его, в качестве противосудорожных препаратов следует использовать бензодиазепины (диазепам).

Другие: гипотензия (чаще при быстром внутривенном введении).

Показания:

Тяжелые инфекции, преимущественно нозокомиальные, вызванные полирезистентной и смешанной микрофлорой:

инфекции  НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема  плевры);

осложненные инфекции МВП;

интраабдоминальные инфекции;

инфекции  органов малого таза;

сепсис;

инфекции  кожи и мягких тканей;

инфекции  костей и суставов (только имипенем);

эндокардит (только имипенем).

Бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией.

Менингит (только меропенем).

 
Противопоказания

Аллергическая реакция на карбапенемы. Имипенем/циластатин нельзя применять также при аллергической реакции на циластатин. 
Предупреждения

Аллергия. Аллергические реакции являются перекрестными ко всем карбапенемам, а у 50% пациентов возможна перекрестная аллергия с пенициллинами.

Нейротоксичность. Имипенем (но не меропенем) проявляет конкурентный антагонизм с ГАМК, поэтому может оказывать дозозависимое стимулирующее действие на ЦНС, следствием которого являются тремор или судороги. Риск судорог возрастает у пациентов с черепномозговой травмой, инсультом, эпилепсией, почечной недостаточностью и у людей пожилого возраста. Имипенем не применяется для лечения менингита.

Беременность. Клинические исследования безопасности карбапенемов при беременности не проводили. Их применение у беременных женщин допускается лишь в тех случаях, когда, по мнению врача, возможная польза от применения превышает потенциальный риск.

Кормление грудью. Карбапенемы проникают в грудное молоко в незначительных количествах, однако их применение у кормящих женщин нежелательно, за исключением случаев абсолютной необходимости.

Педиатрия. У новорожденных величина периода полувыведения имипенема и циластатина выше, чем у взрослых (1,5-2,5 ч и 4,0-8,5 ч соответственно). Эффективность и безопасность меропенема у детей до 3 мес не установлена, поэтому его нельзя использовать в этой возрастной группе.

Гериатрия. У пациентов старше 60-65 лет возрастает риск просудорожной активности имипенема, поэтому требуется соответствующий контроль.

Нарушение функции почек. Поскольку карбапенемы выводятся из организма почками, у пациентов с нарушением функции почек необходимо корригировать режимы дозирования (см. раздел «Применение АМП у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью»).

Нарушение функции печени. Дозы карбапенемов не требуют корректировки у пациентов с патологией печени, но при этом необходим соответствующий клинический и лабораторный контроль.

Изменения лабораторных показателей. Во время применения карбапенемов возможно временное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы, а также увеличение содержания билирубина, мочевины, креатинина в сыворотке крови и, наоборот, уменьшение уровня гемоглобина и гематокрита.

Внутривенное введение. В/в введение имипенема необходимо проводить в виде медленной инфузии. Дозы 0,125-0,5 г должны вводиться в течение 20-30 мин, 0,75-1,0 г - в течение 40-60 мин. При более быстром введении возрастает риск развития тошноты, рвоты, гипотензии, флебита, тромбофлебита. В случае появления тошноты следует уменьшить скорость введения. Меропенем можно вводить как в виде инфузии, так и болюсно (в течение 5 мин).

Лекарственные взаимодействия:

Карбапенемы нельзя применять в сочетании с другими β-лактамами (пенициллинами, цефалоспоринами или монобактамами) ввиду их антагонизма. Не рекомендуется смешивать карбапенемы в одном шприце или инфузионной системе с другими препаратами. 

Таблица №1. Препараты группы карбапенемов. 
Основные характеристики и особенности применения