Лекарственые формы антибиотиков

 В основе  антибактериального действия пенициллина  лежит подавление синтеза муреина – опорного полимера клеточной стенки. Клеточная стенка микробов синтезируется в три стадии. Пенициллин тормозит последнюю стадию синтеза клеточной стенки. Размножающееся клетки гибнут под воздействием антибиотика из-за несбалансированного роста вследствие того, что для растущей цитоплазмы "не хватает" клеточной стенки, образование которой прекращено пенициллином. Лизис клетки наступает тем быстрее, чем быстрее идет синтез цитоплазмы на фоне прекратившегося синтеза клеточной оболочки. 

Форма выпуска. 

 Флаконы по 125, 250, 500 тысяч, 1 и 1,5 млн. ЕД. 

 Таблетки. 

Таблетки –  твердая дозированная лекарственная  форма, представляющая собой спрессованные  одно или несколько лекарственных  веществ. 

В таблетках  выпускаются некоторые пенициллины, метронидозол, макролиды

(эритромицин,  эрициклин, олеандомицин), тетрациклины  и другие антибиотики. 

 Эритромицин. 

 Эритромицин  относится к группе макролидов. 

Общие свойства.

. Бактериостатическое  действие

. Преимущественная  активность против Г"+" кокков (стрептококки, стафилококки).

. Активность  против небактериальных возбудителей (микоплазмы, хламидии, спирохеты).

. Очень низкая  токсичность. 

Антимикробное действие. 

 Эритромицин  активен в отношении Г "+" и Г"-" кокков, ряда Г"+" бактерий, бруцелл, риккетсий и некоторых простейших. Слабо или совсем не действует на большинство Г"-" бактерий, микобактерии, вирусы, грибы. 

 Устойчивость  к эритромицину развивается быстро. При сочетанном применении эритромицина со стрептомицином, тетрациклином и сульфаниламидами наблюдается усиление действия. 

Механизм действия. 

 Эритромицин  – один из самых безопасных  антибиотиков. Эритромицин удовлетворительно  всасывается в ЖКТ, но пища  резко снижает его биоусвояемость. Биоусвояемость существенно (более, чем в 2 раза) возрастает при применение препарата в виде таблеток и, особенно, гранул с кишечнорастворимым покрытием, а также в виде свечей. 

 Эритромицин  избирательно подавляет синтез  белка в размножающейся микробной клетке. На микробов, находящихся в фазе покоя, антибиотик действует слабо. Белками связывается на 60-80%. 

Форма выпуска. 

 Таблетки  по 0,1; 0,2 и 0,25 г. 

 Гранулы с  кишечнорастворимым покрытием в  пакетах по 0,125 и 0,25 г. 

 Свечи по 0,06 и 0,125 г. 

 Мазь 10 тыс.  ЕД/г. 

 Флаконы по 0,05; 0,1 и 0,2 г в виде порошка. 

Ламизил. 

Противогрибковое  действие и механизм действия. 

 Ламизил –  противогрибковый препарат для  приема внутрь и местного применения. Представляет собой аллиламин  с широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях ламизил оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. 

 Препарат  специфически подавляет ранний  этап биосинтеза стеринов в  клетке гриба. Ламизил действует за счет подавления скваленоэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. 

Форма выпуска. 

 Таблетки  по 0,125 и 0,25 г. 

 Мази и  линименты. 

 Мази – это мягкая лекарственная форма, имеющая вязкую консистенцию, предназначенная для наружного применения. 

Линименты –  это жидкие мази. 

В виде мазей  и линиментов выпускают нистатин, эритромицин, ламизил, левомицетин, тетрациклин, линимент Вишневского. 

 Нистатин. 

Относится к  группе противогрибковых антибиотиков. 

Противогрибковое  действие. 

 Нистатин  оказывает фунгистатическое, а при  высоких концентрациях фунгицидное  действие, подавляя рост многочисленных  патогенных и сапрофитных грибов. Наибольший интерес представляет высокая активность нистатина в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. Нистатин замедляет их рост. 

 Активность  нистатина уменьшается в присутствии  ионов магния, кальция, жирных  кислот, глюкозы, мальтозы, лактозы  и других соединений веществ. 

 Устойчивость  к нистатину in vitro развивается  медленно. 

 Повышение  устойчивости Candida в процессе лечения  не выявляется. 

Механизм действия. 

 Механизм  действия антибиотика выяснен  недостаточно. Имеются данные о  том, что действие нистатина,  как и других полиеновых антибиотиков, на грибы и некоторые простейшие связано с повреждением цитоплазматической мембраны и нарушением ее проницаемости, результатом чего является быстрая потеря клеткой низкомолекулярных водорастворимых веществ цитоплазмы. 

 Нистатиновую мазь назначают при лечении заболеваний кожи и слизистых оболочек. 

Форма выпуска. 

 Таблетки, покрытые  оболочкой, содержащие по 250 и  500 тыс. ЕД. 

 Кишечнорастворимые  таблетки, по 500 тыс. ЕД. 

 Нистатиновая  мазь – тубы по 5; 10; 25 и 50 г.  с содержанием 100 тыс.

 ЕД в 1 г.  мазевой основы. 

 Свечи по 250 и 500 тыс. ЕД нистатина. 

 Тетрациклины. 

 Группа тетрациклинов  объединяет несколько близких  по химическому строению и  биологическим свойствам антибиотиков. Они характеризуются общим спектром  и механизмом антимикробного действия, полной перекрестной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками. 

Общие свойства.

. Бактериостатическое  действие.

. Широкий спектр  активности.

. Перекрестная  устойчивость микроорганизмов ко  всем препаратам группы тетрациклана.

. Высокая частота  нежелательных реакций. 

Антимикробное действие. 

 Терациклины  активны в отношении стрептококков,  наиболее чувствителены пневмококи, листерии, возбудители сибирской  язвы, гонокки, бруцеллы.

 Большинство  штаммов бактероидов устойчиво. Спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, простейших. 

Механизм действия. 

 В основе  антибактериального действия тетрациклинов  лежит подавление белкового синтеза.  Торможение тетрациклинами синтеза  белка обнаружено в опытах  с меченными аминокислотами. Оказалось, что антибиотики этой группы в бактериостатических концентрациях тормозят включение меченых аминокислот в белки. Тетрациклины связываются с 30S-субъеденицией бактериальной рибосомы, а местом непосредственного приложения их антибактериального эффекта является подавление энзимов, катализирующих связывание тРНК с рибосомальными акцепторами. 

При парентеральном применении тетрациклинов выявляются следующие преимущества:

 Лучшее всасывание  и уменьшение потерь, неизбежных  в результате неполного всасывания этих антибиотиков при приеме внутрь;

 Быстрое достижение  высоких концентраций в крови. 

Форма выпуска. 

 В настоящее  время в медицинской практике  применяются два природных тетрациклина  и лекарственные формы на их  основе – тетрациклин и окситетрациклин; хлортетрациклин как более токсичный антибиотик из медицинской номенклатуры исключен. 

Тетрациклин и  окситетрациклин. 

 Таблетки  по 0,1 г. 

 Мазь 1%, 3% 

Суппозитории. 

 Суппозиториями  называются твердые при комнатной  температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, назначаемые для введения в полости тела. 

 Различают  суппозитории: ректальные, вагинальные  и палочки 

Левомицетин. 

Антимикробное действие. 

 Левомицетин  обладает широким антимикробным спектром. Активен в отношении многих Г"+" и Г"-" микробов, риккетсий, спирохет, хламидий.

 Антибактериальный  эффект левомицетина удается  повысить при сочетании с другими  антибиотиками. При комбинации  левомицетина с тетрациклином  или эритромицином в большинстве случаев наблюдается суммация. 

Механизм действия. 

 Левомицетин  характеризуется высокой избирательностью  действия в отношении происходящих  в клетке биохимических процессов.  В концентрациях, соответствующих  бактериостатическим, он подавляет белковый синтез в клетках чувствительных к нему микроорганизмов. Синтез белка левомицетином подавляется как в размножающихся клетках, так и в стационарной культуре.

 Антибиотик  нарушает белковый синтез на  стадии аминокислот от тРНК  на рибосомы. 

Форма выпуска. 

 Таблетки, покрытые  оболочкой по 0,1; 0,25 и 0,5 г. препарата. 

 Капсулы –  по 0,1 и 0,25 г. 

 Свечи по 0,1; 0,25 и 0,5 г. 

 Мазь 1%. 
 

 Капли. 

 Каплями называют  жидкие лекарственные формы, представляющие  собой истинные и коллоидные  растворы, дозируемые каплями. Капельная дозировка это единственный отличительный признак этой лекарственной формы. 

Стрептомицины. 

 Стрептомицины  это группа антибиотиков образуемых  актиномицетами видов: Streptomyces griseus, Str. bikiniensis, Str. olivaceus и другие. 

Антимикробное действие. 

 Стрептомицин  – антибиотик с широким антибактериальным  спектром действием. Стрептомицин  активен в отношении не только  размножающихся микробов, но и  находящихся в стадии покоя.  Условия для проявления антимикробного  эффекта стрептомицина – активный метаболизм в бактериальной клетки. Он активно подавляет рост микробов в аэробных условиях.

 Стрептомицин  – антибиотик с бактерицидным  типом антимикробного действия. Он подавляет размножение лишь  внеклеточно расположенных возбудителей  и малоактивен в отношении находящихся внутри клетки. 

Механизм действия. 

 В соответствии  с современными представлениями  антимикробная активность стрептомицина  связана с подавлением синтеза  белка. Стрептомицин подавляет  образование адаптивных ферментов  у чувствительных к нему бактерий. Причиной такого подавления служит, по-видимому, нарушение реакций, лежащих в основе белкового синтеза. Он связывается с 30S субъединицой рибосом микробной клетки, предотвращая взаимодействие РНК с рибосомами. Искажение считавания генитического кода на стадии трансляции сопровождается включением в синтезируемый полипептид "чужой" аминокислоты. 

Формы выпуска. 

 Стрептомицин, являясь органическим основанием, образует с кислотами ряд солей,  хорошо растворимых в воде. Наиболее  широкое применение в медицинской практике получил стрептомицина сульфат. В аптеках готовят глазные капли, содержащие стрептомицина сульфат в изотоническом растворе натрия хлорида в конценрации 10 – 100 тыс. ЕД/мл. Взвеси стрептомицина сульфата готовят в рыбьем жире или касторовом масле. 

 Флаконы по 0,25; 0,5 и 1 г. стрептомицина сульфата. 
 

 Аэрозоли. 

 Аэрозолями  называются дисперсные системы  с газообразной дисперсионной  средой и твердой или жидкой  дисперсной фазой. Лекарственные  аэрозоли – это искусственные  аэродисперсные системы, в которых высокодисперсной фазой являются лекарственный вещества в виде той или иной лекарственной формы