Кардиотонические средства

Ланатозид С - первичный (генуинный) гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata), по химической структуре, физико-химическим и фармакокинетическим свойствам сходен с дигоксином. При введении внутрь всасывается несколько в меньшей степени (биодоступность составляет 30-40%). Связывается с белками плазмы крови на 20—25%. Метаболизируется с образованием дигоксина и метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде, в виде дигоксина и метаболитов, t — 28-36 ч. Показания к применению такие же, как у дигоксина. Оказывает более «мягкий» эффект (лучше переносится пожилыми больными).

Строфантин - сердечный гликозид, выделенный из семян строфанта гладкого (Strophantus gratus) и строфанта Комбе (Strophantus Kombe) является полярным соединением, практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Поэтому препарат вводят внутривенно. Действие строфантина начинается через 5—10 мин, достигая максимума через 15—30 мин. Выводится почками в неизмененном виде. Полностью выводится из организма в течение 24 ч. Строфантин практически не связывается с белками плазмы крови и не кумулирует в организме. Препарат оказывает быстрое и короткое действие, превосходит по активности препараты наперстянки. Применяют при острой сердечной недостаточности, вводят внутривенно медленно в растворе глюкозы.

Коргликон - препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша (Convallaria majalis). По характеру действия и фармакокинетическим свойствам близок к строфантину. Оказывает несколько более продолжительное действие. Применяют при острой сердечной недостаточности. Вводят внутривенно медленно (в растворе глюкозы).

Сердечные гликозиды обладают небольшой широтой терапевтического действия, поэтому токсическое действие сердечных гликозидов (гликозидная интоксикация) проявляется довольно часто.

При передозировке сердечных  гликозидов возникают как кардиальные, так и экстракардиальные нарушения.

Основные кардиальные  эффекты гликозидной интоксикации:

• аритмии, часто в виде желудочковых экстрасистол (дополнительных сокращений), возникающих после определенного числа (одного или двух) нормальных сердечных сокращений (бигеминия — экстрасистола после каждого нормального сердечного сокращения, тригеминия - экстрасистола после каждых двух нормальных сокращений сердца). Причина экстрасистолии связана со снижением в волокнах Пуркинье уровня ионов калия и повышением автоматизма, а также с чрезмерным повышением внутриклеточной концентрации Са²⁺.
• частичный или полный предсердно-желудочковый блок, связанный с нарушением проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу (вследствие усиления вагусных влияний на сердце).

Наиболее частой причиной смерти при интоксикации сердечными гликозидами является фибрилляция (мерцание) желудочков. При этом возникают беспорядочные несинхронные сокращения отдельных пучков мышечных волокон с частотой 450—600 в минуту, вследствие чего сердце перестает функционировать.

Основные некардиальные  эффекты гликозидной интоксикации:

• диспепсия: тошнота, рвота (возникают в основном из-за возбуждения пусковой зоны рвотного центра);
• нарушение зрения (ксантопсия) — видение окружающих предметов в желто-зеленом цвете, связанное с токсическим действием сердечных гликозидов на зрительные нервы;
• психические нарушения: возбуждение, галлюцинации.

      Кроме того, отмечаются утомляемость, мышечная слабость, головная боль,кожные высыпания.

Факторами, повышающими риск возникновения интоксикации, являются гипокалиемия и гипомагнийемия.

Для устранения токсических  эффектов сердечных гликозидов применяют:

• для устранения желудочковых экстрасистол — антиаритмические средства блокаторы натриевых каналов (фенитоин, лидокаин), при предсердножелудочковом блоке для устранения влияния вагуса на сердце назначают атропин;
• для восполнения дефицита ионов магния и калия — препараты калия и магния (калия хлорид, панангин, аспаркам);
• для связывания ионов кальция вводят внутривенно динатриевую соль ЭДТА;
• для восстановления активности Na⁺, К⁺-АТФазы - донатор сульфгидрильных групп унитиол.

В качестве антидота при  интоксикации препаратами наперстянки (дигоксин, дигитоксин) используют препарат антител к дигоксину (Дигибинд).