История аспирина

 Ще 2500-3500 років тому, в  давньому Єгипті і Римі, були  відомі цілющі властивості вербової  кори, природного джерела салицилатів, як жарознижуючого і болезаспокійливого засобу. На папірусах, що датуються ІІ тисячоліттям до н.е., описані рекомендації по використанню листя мирта (також містять саліцилову кислоту) при ревматичному болю і радикуліті. Близько тисячі років Гіппократ у своїх настановах рекомендував використовувати вербову кору у вигляді відвару при лихоманці і родових муках. У середині ХVІІІ ст. преподобний Едмунд Стоун, представив президенту Лондонського королівського товариства звіт про зцілення хворого на лихоманку вербовою корою. Часто для знеболювання відвар кори верби застосовували в поєднанні з настойкою маку . У такому вигляді його використовували аж до середини XIX ст., Коли розвиток хімії дозволив розпочати серйозні дослідження складу лікарських засобів з рослинної сировини.Так, у 1828 р. професор хімії Мюнхенського університету Йоган Бюхнер виділив з кори верби активну субстанцію - гіркий на смак глікозид, названий їм саліцин (від лат. Salix - верба). Речовина мала жарознижувальну дію і при гідролізі утворювалась глюкоза і саліциловий спирт.У 1829 р. французький аптекар Анрі Леруа справив гідроліз саліцилового спирту. У 1838 р. італійський хімік Рафаель Піріа розділив салицин на дві частини, виявивши, що лікувальними властивостями володіє його кисла складова. По суті, це була перша очищення субстанції для подальшої розробки препарату Аспірин ®. У 1859 р. професор хімії Герман Кольбе з Марбурзького університету розкрив хімічну структуру саліцилової кислоти, що дозволило відкрити першу фабрику по її виробництву в Дрездені в 1874 р.Однак всі існуючі на той час терапевтичні засоби з кори верби володіли дуже серйозним побічним ефектом - вони викликали сильний біль у животі та нудоту. У 1853 р. французький хімік Шарль Фредерік Жерар в ході дослідів знайшов спосіб ацетилювання саліцилової кислоти, однак не довів роботу до кінця. А в 1875 р. для лікування ревматизму і як жарознижуючий засіб був застосований саліцилат натрію. Незабаром саліцилати почали призначати при подагрі. Величезна популярність саліцилату натрію спонукала німецького хіміка Фелікса Хоффмана, який працював на підприємстві «Bayer», в 1897 р. продовжити дослідження Ш.Ф. Жерара. У співпраці зі своїм керівником Генріхом Дресером на підставі робіт французького хіміка він розробив новий метод отримання ацетильованої форми саліцилової кислоти - ацетилсаліцилову кислоту, яка володіла все тими ж терапевтичними властивостями, але набагато краще переносилася хворими. Це відкриття цілком можна назвати фундаментом створення препарату АСПІРИН ®.

Історія свідчить, що батько Ф. Хоффмана, Вюртемберзькі фабрикант, страждав від ревматичного болю і не міг пересуватися. Для зменшення вираженості больового синдрому лікарі прописали йому саліцилат натрію, проте після кожного прийому цього засобу у Хоффмана-старшого починалася блювота. У зв'язку з цим Хоффман-молодший за власною ініціативою почав працювати над тим, щоб поліпшити природну речовину - саліцилову кислоту.

Як випливає з лабораторного  щоденника, 10 серпня 1897 Ф. Хоффман став першим хіміком на земній кулі, якому вдалося шляхом ацетилювання отримати саліцилову кислоту в абсолютно хімічно чистої і стабільної формі. Як було встановлено Ф. Хоффманом, ацетилсаліцилова кислота могла довго зберігатися, не втрачаючи своєї терапевтичної активності.

Для оцінки безпеки отриманого препарату були проведені перші  у світовій історії доклінічні експериментальні дослідження на тваринах. Таким чином, вивчення фармакологічних властивостей препарату АСПІРИН ® стало початком клінічних досліджень лікарських засобів, які з кінця ХХ ст. стали наріжним каменем доказової медицини.Дослідження завершилися успішно - була доведена хороша протизапальна активність препарату і він був рекомендований для терапевтичного застосування. 6 березня 1899, коли новий лікарський засіб було запатентовано в кайзерівської патентному відомстві, стало днем ​​народження препарату АСПІРИН ®. В основі торгового найменування лежить латинська назва рослини - різновиди верби таволги (Spiraea), з якої отримували саліцилати для виробництва препарату. 27 лютого 1900 Ф. Хоффман отримав патент на свій винахід ацетилсаліцилової кислоти в США.

Історія цього препарату  в XX в. насичена фактами зі словом «вперше»:

1900 р. - на ринок випущена  перша в світі таблетирована форма препарату АСПІРИН ®, що містить 500 мг ацетилсаліцилової кислоти. До цієї дати засіб випускалося тільки у формі порошку, що доставляло незручності і при його продажу в аптеках, та при пероральному застосуванні. Нова форма стала одним з перших стандартно дозованих лікарських засобів в світі.

1911 р. - компанія «Bayer» через мас-медіа офіційно попередила громадськість про появу на ринку фальсифікованого препарату АСПІРИН ®.

1914 р. - інформація про  сприятливі результати застосування  препарату АСПІРИН ® за кілька  попередніх років була розіслана  30 тис. практикуючих лікарів. Це  стало першою маркетинговою кампанією  такого масштабу в історії  фармацевтичної галузі.

1925 р. - АСПІРИН ® врятував  безліч життів під час великої епідемії грипу в Європі.

1950 р. - АСПІРИН ® занесений  у Книгу рекордів Гіннесса як анальгетик з найбільшим обсягом продажів.

1961 р. - випущений АСПІРИН  + С ®, шипучі таблетки ацетилсаліцилової  кислоти з вітаміном С. Однак  ця лікарська форма була створена  аж ніяк не з метою зручності  прийому препарату, як вважають  багато. Шипучі таблетки містять  спеціальний буфер, який значно  зменшує вираженість дратівливої ​​дії ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку шлунка. Останнє забезпечує набагато кращу переносимість препарату і знижує частоту і вираженість небажаних побічних реакцій з боку травного тракту. Крім того, препарат у формі шипучих таблеток починає помітно швидше діяти, що економить близько 15 хв в тривалих больових синдромах у пацієнта при кожному їх прийомі.

1969 р. - упаковка з препаратом  АСПІРИН ® відправляється на  Місяць в складі аптечки американського  астронавта Нейла Армстронга на борту космічного корабля «Аполлон 11».

23 червня 1971 - Джон Вейн, професор фармакології, публікує свої дослідження про механізм дії ацетилсаліцилової кислоти «Інгібування синтезу простагландинів як механізм дії Аспірин ®-подібних ліків».Саме завдяки ацетилсаліцилової кислоти професору Дж. Вейну, який працював у Королівському коледжі хірургів в Лондоні, вдалося розібратися в різноманітті простагландинів і ролі ізоферментів ЦОГ (ЦОГ-1, ЦОГ-2) у підтримці клітинного гомеостазу та фармакодинаміку не тільки препарату АСПІРИН ®, але й інших нестероїдних протизапальних препаратів. Дж. Вейн виявив, що ацетилсаліцилова кислота інгібує утворення простагландинів і тромбоксану A2. Стало очевидно, що тривалий прийом цього лікарського засобу в невисоких дозах може також використовуватися для зниження ризику тромбозу коронарних і мозкових артерій (тобто для профілактики інфаркту та інсульту).

1972 р. - Національна академія  наук США підтвердила: ацетилсаліцилова  кислота – найбіль популярний ОТС-препарат в США.

1982 р. - Дж. Вейну за вказані вище дослідження була присуджена Нобелівська премія в галузі фізіології та медицини, а королева Великобританії Єлизавета II присвячує його в лицарі.

 З цього часу почалася  ера застосування препарату АСПІРИН  ® в якості антиагрегационной засоби. З 1977 р. і донині з'являються все нові і нові дані про високу ефективність препарату у зниженні ризику різних ускладнень, пов'язаних з тромбообразованием, у хворих з серцево-судинними захворюваннями.

1978 р. - розпочався новий  етап в медичній життя препарату  АСПІРИН ®. У журналі «The New England Journal of Medicine» був опублікований звіт Канадського кооперативного  дослідження професора Генрі Дж. Барнета, в ході якого було встановлено, що ацетилсаліцилова кислота у високих дозах знижує ризик транзиторних ішемічних атак і повторного інсульту з можливим летальним результатом на 31% у жінок і на 48% у чоловіків.

1989 р. - публікуються результати  дослідження про вплив препарату  АСПІРИН ® на здоров'я американських  лікарів (Physicians 'Health Study) за участю близько 22 тис. практикуючих фахівців. Згідно з представленими даними щоденне застосування препарату АСПІРИН ® в невисокій дозі тривалий час вдвічі знижувало ризик інфаркту міокарда та значно - інсульту.

1993 р. - на ринок Німеччини  виходить новий бренд компанії  «Bayer» АСПІРИН КАРДІО ® 100 і 300 мг (Aspirin Protect ®). Завдяки унікальній ентеросолюбілізуючій оболонці таблетка Аспірин Кардіо ® проходить через шлунок цілком, а розчиняється в кишечнику, де абсорбуються активні інгредієнти, що дозволяє захистити шлунок від негативного впливу ацетилсаліцилової кислоти при тривалому застосуванні.

1994 р. - опубліковані результати  аналізу більш ніж 300 досліджень  препарату АСПІРИН ® за участю 140 тис. пацієнтів, що став на  той період своєрідним рекордом. Було доведено: якби особи у  віці до 70 років щодня отримували  АСПІРИН ® в невисокій дозі, то смертність внаслідок серцево-судинних  захворювань у світі скоротилася б на 100 тис. осіб на рік.

Дані експериментальних  досліджень на тваринах, проведені  в Бостонському університеті, дають  підстави вважати, що щоденний прийом препарату АСПІРИН ® в невисокій  дозі може знижувати ризик розвитку раку кишечника на 30-50%. В даний час ведуться подальші дослідження в цьому напрямку. З 1995 р. за підтримки компанії «Bayer» вчені багатьох країн світу беруть участь у конкурсі науково-дослідницьких робіт «International Aspirin ® Award», метою якого є розкриття нових механізмів дії та пошук нових шляхів клінічного застосування препарату АСПІРИН ®.Одним з результатів таких робіт стало встановлення впливу препарату АСПІРИН ® на рівень глюкози в крові молодим китайським вченим, що було відзначено в 2003 р. почесним призом конкурсу. Це відкриття впритул підводить вчених до розуміння механізмів розвитку резистентності до інсуліну, що лежить в основі цукрового діабету ІІ типу.

6 березня 1999 адміністративний  будинок компанії «Bayer AG» перетворилося на найбільшу в світі упаковку препарату АСПІРИН ®! Величезна будівля, 120x65x19 м, за допомогою 28 000 кв. м тканини, розфарбованої відповідним чином, металевих каркасів і надувних труб з фольги було оформлено у величезну упаковку. Таким чином компанія «Bayer AG» відсвяткувала 100-річний ювілей свого найвідомішого дітища. Ця подія також відзначено в Книзі рекордів Гіннесса - найбільша в світі упаковка препарату АСПІРИН ®. А новий сорт троянди, виведений в Німеччині на честь 100-річного ювілею препарату, був названий Аспірин.Унікально успішне застосування препарату в таких різноманітних галузях, як усунення болю, в тому числі при мігрені, симптомів застуди, наприклад, гарячки та болю в кінцівках, а також у профілактиці серцево-судинних захворювань, включаючи інфаркт міокарда, інсульт та тромбоз. АСПІРИН ® також знаходиться на початку нового витка своєї «кар'єри» в якості засобу для профілактики раку, прееклампсії, застосовуваного при цукровому діабеті ІІ типу, хвороби Альцгеймера, герпесі та ін Науковий інтерес до препарату невичерпний.