Фармакология

План

1. Определение фармакологии
2. Разделы фармакологии
3. Понятие о лекарственных веществах, источники, методы и пути получения л.в.
4. Пути введения, всасывания и распределения л.в. в организме
 

ФАРМАКОЛОГИЯ - это наука о взаимодействии химических соединений (веществ), используемых как лекарственные вещества, с живыми организмами, в частности, экспериментальных животных, человека. При этом фармакология изучает эти соединения со стороны их динамики, то есть со стороны производимых ими у животных и человека различных в качественном и количественном отношении функциональных, биохимических, морфологических изменений как во всем организме, так и в отдельных его органах и системах.

Фармакология  устанавливает характер и интенсивность  этих изменений, зависимость действия фармакологических средств от разных условий - от физико-химического их строения, дозы, концентрации раствора, способа и места введения в  организм, от первоначального состояния  организма и прочее.

Проще говоря, фармакология изучает лекарственные средства, применяемые в медицине для лечения  и профилактики, а также диагностики  у больных (и животных) различных  заболеваний и патологических процессов, то есть, по существу, фармакология - это  наука о лекарственных препаратах, используемых в медицине с различными целями. Название данной науки происходит от греческих слов PHARMACON (лекарство, активное начало) и LOGOS (слово, учение).

Фармакология - наука бурно прогрессирующая. Прогресс в области лекарствоведения и  фармакологии в целом привел к  тому, что в последнее время  выделился и обособился ряд самостоятельных  научных дисциплин и направлений. Синтез отдельных веществ, затем  групп соединений создал предпосылки  к выделению отдельных направлений  лекарственной терапии и профилактики, таких, например, как радиационная фармакология, иммунофармакология, психофармакология, педиатрическая фармакология и др.

Фармакология  включает в себя несколько  разделов, основными из которых являются фармакодинамика, фармакокинетика, фармакогенетика и фармакотерапия. В 20-х гг. XX в. сформировалось еще одно направление фармакологии — клиническая фармакология. Основными задачами клинической фармакологии является изучение фармакодинамики, фармакокинетики, взаимодействия ЛС, их побочного и токсического действия на организм человека. Кроме того, важным направлением клинической фармакологии является проведение клинических испытаний новых фармакологических веществ.

Фармакодинамика (от греч. pharmakon — лекарство, dynamikos — сила). Этот раздел фармакологии изучает совокупность эффектов, вызываемых ЛС, и механизмы их действия. Другими словами, фармакодинамика изучает влияние ЛС на функции какого-либо органа или ткани организма, а также механизмы, при помощи которых осуществляется это воздействие.

Фармакокинетика (от греч. pharmakon — лекарство, kinetikos — относящийся к движению). Этот раздел фармакологии изучает пути поступления ЛС, закономерности их всасывания, распределения, метаболизма и выведения из организма, т.е. пути их превращения в организме.

Фармакогенетика (от греч. pharmakon — лекарство, genetikos — относящийся к рождению). Этот раздел фармакологии изучает генетические основы реакции организма на ЛС.

Фармакотерапия  (от греч. pharmakon — лекарство, therapeia — лечение). В широком понимании этого слова фармакотерапия является основным способом консервативного лечения больного. Вместе с тем, в рамках фармакологической науки фармакотерапию рассматривают как направление клинической медицины, разрабатывающее научно обоснованную систему принципов применения ЛС для ликвидации либо прерывания или замедления развития болезни путем воздействия ЛС на ее причину или звенья патогенеза, а также в целях устранения наиболее тяжелых или прогностически неблагоприятных ее проявлений.

Фармакология  тесно связана с такими направлениями  медицинской науки, как фармация, фармакогнозия, фармацевтическая химия  и лекарственная токсикология.

Фармация  (от греч. phannakeia — применение, употребление лекарств) — лекарствоведение — отрасль медицины, посвященная изготовлению, стандартизации, оценке качества, хранению и отпуску ЛС, а также организации лекарственного обеспечения.

Фармакогнозия (от греч. pharmakon — лекарство, gnosis — познание) — раздел медицинской науки, относящийся к фармации, посвященный изучению лекарственных растений, лекарственного сырья растительного происхождения, продуктов его первичной переработки и некоторых видов лекарственного сырья животного происхождения.

Фармацевтическая  химия — раздел медицинской науки, относящийся к фармации, изучающий способы получения лекарственных веществ и условия их хранения, а также методы качественного и количественного определения ЛС. Помимо этого фармацевтическая химия изучает физические и химические свойства ЛС, их молекулярный состав.

Лекарственная токсикология — раздел фармакологии, изучающий механизмы токсического (от греч. toxikon — яд, вредное, повреждающее действие) действия ЛС и разрабатывающий методы его предупреждения и лечения

Лека́рственные сре́дства (лека́рственные препара́ты, медикаме́нты) (новолат. praeparatum medicinale, новолат. praeparatum pharmaceuticum, новолат. medicamentum^[1]; жарг. лечебное средство, лекарство) — лекарственное вещество, субстанция или смесь веществ синтетического или природного происхождения, представленная в виде лекарственной формы (таблетки, капсулы, растворы и др.), прошедшие клинические испытания и разрешенные к применению для профилактики, диагностики и лечения заболеваний уполномоченным на то органом страны в установленном порядке.^[1] Лекарственные средства получают из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животных, растений, минералов, методом синтеза или с применением биотехнологий.

Для получения  неорганических ЛС используется минеральное сырье (природные источники). Например, для приготовления ЛС натрия хлорида (Natrii chloridum) NaCl используются природные растворы — воды озер и морей; калия хлорида (Kalii chloridum) КС1 — минералы: сильвинит КС1 • NaCl, карналлит КС1 • MgCl2- 6Н20; кальция хлорида (Calcii chloridum) СаС12 — мел или мрамор СаС03; кислоты борной (Acidum boricum) Н3В03 — сассолин или бура Na2B407. 
 
Синтетические органические ЛС получают из продуктов переработки каменного угля, нефти, дерева, горючих сланцев. Выделенные при этом индивидуальные органические соединения являются реагентами в органическом синтезе лекарственных веществ. Так осуществлен полный химический синтез антибиотика левомицетина- и алкалоида кофеина. 
 
Источником получения органических лекарственных веществ является растительное лекарственное сырье. Из него получают алкалоиды, терпены, гликозиды, витамины, эфирные и жирные масла, белки, углеводы. Растительное сырье используют также для получения галеновых препаратов. 
 
Гормональные препараты готовят из сырья животного происхождения (органы и ткани животных). Для получения антибиотиков используют различные микроорганизмы. Известны полусинтетические антибиотики, которые являются синтетическими производными антибиотиков, выделенных из микроорганизмов (например, пенициллины и цефалоспорины). Полусинтетический способ применяется для получения и других групп ЛС: алкалоидов, витаминов, гормонов, анаболических стероидных препаратов. 
 
В середине XIX в., в эпоху бурного развития органической химии, кроме лекарств из растительного, животного и минерального сырья начали применять синтетические ЛС. В начале XX в. появились первые антимикробные сыворотки, профилактические вакцины и антидоты. В XX в. было создано большое число новых синтетических ЛС — противоопухолевых, гипотензивных, сердечно-сосудистых, антибиотиков, сульфаниламидных препаратов, психотропных, противодиабетических и др. Номенклатура ЛС растет с каждым годом. Так, в Государственный регистр ЛС России «Энциклопедия лекарств» 2004 г. включено несколько тысяч различных лекарственных форм.

Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию. 

Твердые.  
Мягкие.  
Жидкие.

Пути  введения лекарственного средства, его всасывание, распределение и  выведение

При назначении лекарства необходимо обеспечить его поступление в  организм таким образом, чтобы оно  могло попасть в кровоток, переместиться  к определенному участку и  оказать соответствующее действие. Лекарственное средство выводится из организма с мочой в неизмененной форме или после его превращения в другое вещество.

Путь  введения

Лекарства попадают в организм разными путями. Их можно  принимать внутрь (перорально) или вводить с помощью инъекций (парентерально) в вену, мышцу и под кожу. Кроме того, их можно применять следующими способами: рассасывать под языком (сублингвально), вводить в прямую кишку (ректально), распылять и закапывать в нос (назально) или рот (ингаляционно), закапывать в глаза, а также прикладывать к коже (трансдермально) для оказания местного или общего эффекта. Каждый путь введения имеет определенные цели, преимущества и недостатки.

Прием внутрь

Прием лекарств внутрь (перорально) — самый распространенный путь введения, так как в большинстве случаев он наиболее безопасен и удобен. Однако у него есть свои ограничения. Терапевтический эффект лекарства, принятого перорально, зависит от многих факторов, включая прием других лекарств и пищи. Некоторые средства нужно принимать натощак, другие — после еды. Кроме того, есть препараты, которые вообще не могут быть назначены для приема внутрь.

Лекарства, принимаемые  перорально, всасываются из желудочно-кишечного тракта. Всасывание начинается во рту и желудке, но в основном происходит в тонкой кишке. Чтобы попасть в общее кровеносное русло, лекарственное средство должно пройти сначала через кишечную стенку, а затем по сосудам печени. Клетки кишечной стенки и печени химически изменяют (метаболизируют) многие препараты, попадающие в кровь, и уменьшают их концентрацию. В противоположность этому лекарства, вводимые внутривенно, попадают в кровеносное русло, минуя кишечную стенку и печень, поэтому такое введение сопровождается более быстрой и воспроизводимой реакцией.

Некоторые применяемые  внутрь лекарства, например аспирин и большинство других нестероидных противовоспалительных средств, раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта вплоть до развития язв. Другие лекарства плохо всасываются в кишечнике или разрушаются кислой средой и пищеварительными ферментами желудка. Несмотря на эти ограничения, пероральный путь введения лекарств используют намного чаще, чем другие пути введения, которые, как правило, предназначены для следующих ситуаций: больной не может принимать препараты внутрь, лекарственное средство должно попасть в организм быстро и в определенной дозе, а также оно плохо или непредсказуемо всасывается.

Инъекции

Инъекционный  путь (парентеральное введение) включает подкожный, внутримышечный и внутривенный способы введения лекарств. При подкожных инъекциях иглу вводят под кожу, и лекарственное средство поступает в капилляры, а затем уносится кровотоком.  Подкожное введение используют для многих белковых препаратов, например инсулина, который при приеме внутрь переваривается в желудочно-кишечном тракте. Лекарства для таких инъекций могут представлять собой суспензии или относительно нерастворимые комплексы: это необходимо, чтобы замедлить их поступление в кровь (от нескольких часов до нескольких суток и дольше) и уменьшить частоту введения.

Внутримышечные  инъекции предпочтительнее подкожных, если надо ввести большой объем лекарственного средства. Поскольку мышцы расположены глубже, чем кожа, для таких инъекций используют более длинную иглу.

При внутривенных инъекциях иглу вводят непосредственно  в вену. Это труднее выполнить  технически по сравнению с другими парентеральными способами введения, особенно у людей, страдающих ожирением. Внутривенный путь введения в виде однократной инъекции или непрерывного капельного (струйного) вливания является самым лучшим способом доставить лекарство по назначению быстро и в точной дозе.